瑞戈非尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药。瑞戈非尼作为多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成和生长过程中起重要作用。除了VEGFR 1-3，瑞戈非尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶，包括TIE-2、RAF1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR，这些激酶单独或共同作用控制肿瘤的生长，间质微环境的形成和疾病进展。已获批用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC)患者。

　　CORRECT研究是针对转移性结直肠癌患者标准治疗失败后给予瑞戈非尼或安慰剂的对比研究。入组患者的ECOG PS评分为0或1。本研究以OS（总生存期）为主要研究终点，次要终点为PFS（无进展生存期）、ORR（客观肿瘤反应率）、DCR（疾病控制率）和安全性。肿瘤反应和进展由影像学研究人员根据实体瘤反应评价标准（RECIST，1.1版）每8周评估一次，如患者因临床状况恶化等原因无法接受影像学检查，则由研究者进行临床评估。该研究共入组了760例患者，随机分组接受瑞戈非尼+BSC（160mg每天口服，吃三周停一周，4个周期，N＝505）或安慰剂+BSC（N＝255）治疗。BSC即最佳支持治疗。

　　在CORRECT试验中，瑞戈非尼组患者的中位总生存期（OS）为6.4个月（安慰剂组为5.0个月），减少了23%的死亡风险，瑞戈非尼相对安慰剂在总生存期上HR为0.77（95%CI 0.64～0.94，P＝0.0052），超过了预设的总生存期有效性边界。

　　瑞戈非尼组相对安慰剂组在PFS上的HR为0.49，瑞戈非尼组中位PFS为1.9个月（IQR 1.6～3.9），安慰剂组为1.7个月（IQR 1.4～1.9），瑞戈非尼生存预期要大于安慰剂组。

　　CORRECT研究中，瑞戈非尼组最常见的不良反应是：疲乏（47%）、手足皮肤反应（47%），腹泻（34%）、厌食（30%）、声音改变（29%）、高血压（28%）、口腔黏膜炎（27%）、皮疹或脱屑（26%）、恶心（14%）、体重减轻（14%）、发热（10%）。瑞戈非尼组270例（54%）患者发生了3级或4级治疗相关不良事件，安慰剂组为35例（14%）。瑞戈非尼组最常见的严重不良反应（3级）包括：手足皮肤反应（17%）、疲乏（9%）、腹泻（7%）、高血压（7%）、皮疹或脱屑（6%）。瑞戈非尼组评分为4级的不良反应有：疲乏（<1%），腹泻（<1%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)治疗难治性晚期胆管癌的疗效分析

　　更多药品详情请访问  瑞戈非尼  https://rgfn.kangbixing.com/