醋酸阿比特龙（ZYTIGA）在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。CYP17催化两个顺序反应：（1）通过17α-羟化酶活性使孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物；（2）随后通过C17,20裂解酶活性使17α-羟孕烯醇酮和17α-羟孕酮分别形成脱氢表雄（甾）酮和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙对CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成。雄激素敏感前列腺癌对减低雄激素水平治疗反应敏感。目前去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂（GnRH激动剂s）或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。在安慰剂-对照3期临床试验中ZYTIGA减低患者血清睾丸酮和其它雄激素。不需要监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。可观察血清前列腺特异性抗原（PSA）水平的变化但在个体患者中没有证实与临床效益相关。

　　阿比特龙（Abiraterone），是一种CYP17抑制剂，临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。

　　1、阿比特龙显著延长mHSPC患者生存时间，延缓疾病进程。临床研究证实：阿比特龙治疗高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)，显著延长患者生存时间及无影像学进展时间，该一线治疗方案是高危mHSPC赢得长期生存获益的重要起点；2、mCRPC患者越早应用阿比特龙,患者可获得的临床益处越大。对于早期侵袭性较低、未接受过化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)，使用阿比特龙为基础的一线治疗在延长总生存期、延缓疾病进展、治疗持续时间方面均有获益；3、阿比特龙显著改善患者生活质量。患者报告的临床结局(PRO)结果证实：阿比特龙治疗可以显著延缓疼痛、疲乏进展，延长或维持至生活质量下降的时间，持续改善总体健康状况，推迟症状性骨相关事件发生和化疗类药物的应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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