非布司他是一种新的非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,可通过抑制尿酸的生成而降低尿酸。目前,被广泛应用于临床降尿酸治疗。
国内批准适应症
适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。
国内常规剂量
口服给药:推荐非布司他片的起始剂量为40 mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6 mg/dl(约360μmol/L),建议剂量增至80 mg,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。
国外批准适应症
1.痛风患者高尿酸血症的治疗
40 mg口服,每日1次;若治疗2周后,血尿酸水平仍不低于6 mg/dL,可增加剂量至80 mg口服,每日一次。应用本品预防痛风发作时,起始治疗建议与NSAID或秋水仙碱合用。
2.预防接受化疗及有中高度肿瘤溶解综合征风险患者的尿酸水平增加
120 mg口服,每日一次,持续7-9日,在化疗开始前2日给药,并进行充足或者加强的水化,达到3 L/m^(2)/d(超说明书用药);60 mg口服,每日1次,持续6-14日,在化疗前24小时给药(超说明书用药)。
国内外指南对非布司他的使用建议:
《中国痛风诊疗指南(2016年)》推荐痛风患者可选用别嘌醇(2B)或非布司他(2B)抑制尿酸生成,但非布司他在有效性和安全性方面较别嘌醇更具优势。非布司他40 mg/日的降尿酸效果与300 mg/日的别嘌醇的效果类似。
《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019年)》推荐非布司他为痛风患者降尿酸的一线用药,起始剂量为20 mg/d,2~4周可增加20 mg/d,最大剂量为80 mg/d;合并心脑血管疾病的老年人谨慎使用;CKD4~5期降尿酸药物优先考虑非布司他,最大剂量40 mg/d。
《英国风湿病学会痛风诊治指南(2017年)》推荐将别嘌醇作为一线降尿酸药物,在不能耐受别嘌醇或因为肾功能无法将别嘌醇剂量增加到足以让血尿酸达标的程度时可选择非布司他。非布司他起始剂量为80 mg/d,如果需要,4周后可增加至120 mg/d,以达到治疗目标。
给要说明:
尿酸水平:在开始非布司他治疗后的两周之内,可以测试目标血清尿酸水平是否低于6 mg/dL。
预防痛风发作的推荐方法:在开始非布司他后,由于血清尿酸水平的改变会导致痛风发作,从而导致尿酸从组织沉积物中动员。在非布司他开始时,建议使用非甾体类抗炎药(NSAID)或秋水仙碱预防耀斑。
预防性治疗可能长达六个月是有益的。如果在非布司他治疗期间发生痛风发作,则无需中断非布司他。痛风发作应同时进行,以适合每个患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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