伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1，HDAC2，HDAC3（Ⅰ型）和HDAC6（Ⅱ型）活性抑制剂，本品在毫摩尔浓度时（IC 50<86nM）具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中，有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化，组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性，浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中，伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集，诱发细胞周期停滞和（或）一些变异细胞的编程细胞死亡。
伏立诺他适应症
皮肤T细胞淋巴瘤
伏立诺他适用于恶化、持续或复发性皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL），或两种全身用药无效的CTCL疾病的后续治疗。
伏立诺他用法用量
皮肤T细胞淋巴瘤
伏立诺他推荐剂量为口服400毫克，每日一次，与食物同服。
如果患者对治疗不耐受，将剂量减少至300mg，每日一次。如有必要，将剂量进一步减少至300mg，每日一次，每周连续5天。
轻度或中度肝损害患者应减少剂量。
伏立诺他不良反应
皮肤T细胞淋巴瘤
最常见的不良反应（发生率≥为20%）是腹泻、疲劳、恶心、血小板减少、厌食症和味觉障碍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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