阿卡替尼(Acalabrutinib)由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位;2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症(Waldenstrom macroglatulinemia,WM)等3种疾病的罕用药地位。
服用方法
成人淋巴瘤常用剂量:
每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
成人白血病常用剂量:
单一疗法:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
与obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)联合使用:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性;在第1个周期开始使用该药物(每个周期为28天);在第2个周期开始使用obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗),共6个周期,并参考obinutuzumab的处方信息推荐的剂量,在同一天服用obinutuzumab之前给药阿卡替尼。
阿卡替尼不良反应:
>10%:
皮肤病:皮疹(9%-25%)
内分泌和代谢:尿酸升高(15%-22%)
胃肠道:腹痛(15%),便秘(15%),腹泻(18%-35%),恶心(19%-22%),呕吐(13%)
泌尿生殖道:泌尿系感染(15%)
血液和肿瘤:贫血(47%-53%;≥3级:8%-15%),瘀伤(10%-21%;1级:19%),出血(8%-22%;≥3级:≤2%;大出血:3%;≥3级:3%),淋巴细胞增多症(16%-26%;≥3级:15%-19%),
中性粒细胞减少(23%-48%;≥3级:13%-23%),第二原发恶性肿瘤(12%),血小板减少症(32%-33%;≥3级:3%-7%)
肝脏:血清丙氨酸转氨酶升高(15%-20%),血清天冬氨酸转氨酶升高(13%-17%),血清胆红素升高(13%-15%)
感染:感染(56%-65%;严重感染[包括细菌、病毒或真菌感染:19%)
神经系统:头晕(12%),疲劳(15%-28%),头痛(22%-39%)
神经肌肉和骨骼:关节痛(8%-16%),肌肉骨骼痛(15%-32%),肌痛(21%)
呼吸道:下呼吸道感染(18%-23%),上呼吸道感染(29%-35%)
1%-10%:
心血管疾病:心房颤动(≤5%)、心房扑动(≤5%)、高血压(3%)
血液和肿瘤:淋巴细胞减少(3/4级:7%),皮肤癌(6%)
感染:疱疹病毒感染(5%),中性粒细胞减少性感染(2%)
肾脏:血清肌酐升高(1%-5%)
呼吸道:鼻出血(6%),肺炎(6%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿卡替尼(CALQUENCE)能有效应对依鲁替尼治疗淋巴瘤耐药?
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