厄达替尼,即Erdafitinib、Balversa,厄达替尼是一种激酶抑制剂,可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。厄达替尼抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力,包括点突变、扩增和融合。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
2021年9月,在2021年ESMO虚拟大会上公布了该研究结果。研究在不适合顺铂化疗、携带成纤维细胞生长因子受体(FGFR)FGFR3或FGFR2基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)患者中开展,评估Balversa(erdafitinib,厄达替尼)与PD-1抑制剂cetrelimab联合方案的效果,并与厄达替尼单药进行对比。
Balversa+cetrelimab治疗的患者中,客观缓解率(ORR)为68%,其中21%为完全缓解(CR),47%为部分缓解(PR)。疾病控制率(DCR)为90%。而接受Balversa单药治疗的患者中,ORR为33%,其中5%为CR,28%为PR,DCR为100%。
厄达替尼联合cetrelimab治疗最常见的不良反应为高磷血症、口腔炎、腹泻、口干、皮肤干燥和贫血。
Balversa+cetrelimab组中最常见的3-4级不良反应为口腔炎、脂肪酶升高和疲劳。
最常见的不良反应包括实验室异常(≥20%)为磷酸盐增加、口炎、疲劳、肌酐增加、腹泻、口干、甲亢、丙氨酸转氨酶增加、碱性磷酸酶增加、钠减少、食欲下降、白蛋白减少、口吃困难、血红蛋白减少、皮肤干燥、天冬氨酸转氨酶增加、镁减少、干眼、,脱发、掌跖红细胞感觉障碍综合征、便秘、磷酸盐减少、腹痛、钙增加、恶心和肌肉骨骼疼痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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