盐酸缬更昔洛韦(valganciclovirhydrochloride，)是瑞士罗氏公司研发的口服抗巨细胞病毒(CMV)感染药物，2001年5月经美国FDA批准上市。临床用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者因感染CMV所致急性视网膜炎，2003年5月扩大了其适应证，用于预防和治疗器官移植者继发CMV感染。本品是更昔洛韦(ganciclovir)的前药，口服后在肠道和肝脏细胞中被酯酶迅速水解成更昔洛韦，从而发挥药效，其口服吸收的生物利用度为60％，且毒性大大降低。

　　盐酸缬更昔洛韦在体内可抑制疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、EB病毒和巨细胞病毒等，尤以对缺乏胸苷激酶的耐药毒株及巨细胞病毒的作用显著；此外，本品对乙肝病毒、腺病毒及疱疹Ⅵ病毒亦有较强作用。在药理上，本品在CMV感染的细胞中被感染诱导产生的脱氧鸟嘌呤激酶转化成单磷酸盐，然后被鸟苷酸激酶及磷酸甘油激酶代谢成更昔洛韦三磷酸盐。其在病毒感染细胞内的浓度可以高于非感染细胞100倍。更昔洛韦主要通过两种方式抑制病毒复制：①其三磷酸盐(GTP)竞争性地抑制三磷酸脱氧鸟苷与DNA聚合酶结合，从而抑制病毒DNA聚合酶；②直接掺入病毒DNA，抑制DNA合成，阻止病毒DNA链的延长，并且此作用通过GTP在CMV感染细胞中的积累而得以放大。

　　盐酸缬更昔洛韦主要用于治疗免疫缺陷患者CMV感染如视网膜炎、肺炎、胃肠炎、肝脏和中枢神经系统感染。更昔洛韦的主要特点是对CMV病毒及乙肝病毒感染的疗效高于目前应用的一般药物。体外实验证明，更昔洛韦具有较强的抗巨细胞病毒、HSV-1、HSV-2、水痘-带状疱疹病毒、EB病毒活性，其中对巨细胞病毒、E-B病毒的抑制活性比阿昔洛韦强50倍，比膦甲酸(foscarnet)强15～19倍。据Sadeo报道，更昔洛韦也能有效的抑制异源造血干细胞移植过程中的人类疱疹病毒6(HHV-6)的感染。

　　另据报道，DNA聚合酶发生突变的HBV变异株，均对ACV和磷甲酸钠(PFA)显出耐药，但对更昔洛韦仍敏感，说明还存在另一种与ACV完全不同的作用方式。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：抗病毒药物万赛维/盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)的疗效如何？

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