Tepadina塞替派主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌(局部灌注)及癌性体腔积液(腔内注射)等，也曾用于治疗原发性肝癌、子宫颈癌、黑色素瘤、胃肠道肿瘤等。

　　药理

　　1.塞替派为多功能烷化剂类抗肿瘤药，属非特异性细胞周期药物。塞替派在结构上具有乙撑亚胺基，在生理条件下，可形成不稳定的亚乙基亚胺基，与DNA的碱基发生交叉联结，使碱基烷基化，从而干扰DNA和RNA的功能，达到抗肿瘤的目的。体外实验显示，塞替派可引起染色体畸变，动物实验(小鼠)表明塞替派有致癌性。

       2.塞替派不易经消化道吸收。快速静脉注射给药(低于5分钟)后5分钟内血药浓度达峰值；膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出塞替派。在体内广泛分布于各组织，血浆蛋白结合率为10%(主要白蛋白、脂蛋白结合)。可透过血-脑脊液屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%-100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派(tepa)。塞替派半衰期α相为6分钟，β相为10分钟，注射后1-4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24-48小时内以代谢物形式经尿液排出(原形不足1%)。

　　给药说明：

　　1.塞替派稀释后如有浑浊，则不能使用。

　　2.为防止高尿酸血症，治疗时可大量补液、碱化尿液，必要时服用别嘌醇等抗尿酸药。

　　3.在放疗的同时使用塞替派，应适当调整剂量。

　　4.国外资料提示，当白细胞计数低于3×10×E9/L或血小板计数低于150×10×E9/L时，应停用塞替派。

　　5.药物过量时尚无特效解毒药。

　　成人

　　·常规剂量

　　·静脉注射每次10mg(或0.2mg/kg)，每日1次，连用5日后改为每周3次，一个疗程总量为300mg。1.5-2月后可重复下一疗程。

　　·肌内注射同静脉注射。

　　·动脉注射：每次10-20mg，用法同静脉注射。

　　·腔内注射(胸腹腔或心包腔)：每次10-30mg，每周1-2次。

　　·膀胱灌注每次50-100mg，溶于生理盐水50-100mL中，通过导尿管将塞替派注入膀胱，每周1次，4周后改为每月1次，10次为一疗程。

　　·瘤内注射每次5-10mg，可注射一处或多处。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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