依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。
【依鲁替尼适应症】
套细胞淋巴瘤:曾接受至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),加速批准获得该适应症是基于ORR。继续批准该适应症可能依赖于一项确定试验的临床获益的描述和证实。
慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL):依鲁替尼适用于患有慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成年患者。
17p缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL):依鲁替尼适用于患有17p缺失慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成年患者。
华氏(Waldenström)巨球蛋白血症(WM):依鲁替尼适用于患有华氏巨球蛋白血症成年患者。
边缘区淋巴瘤:用于已经接受过系统治疗和至少接受过一种抗CD20治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)加速批准该适应症基于ORR。继续批准该适应症可能依赖于一项确定试验的临床获益的描述和证实。
慢性移植物抗宿主疾病:用于治疗一线或多线全身治疗失败后的慢性移植物抗宿主疾病(cGVHD)。
【依鲁替尼剂量和给药方法】
1、给药方法
口服,每天1次,在每日接近同一时间,用一杯水吞服,不可将胶囊打开、破碎或咀嚼。
2、剂量
MCL和MZL:推荐剂量为每日一次,560mg(4粒140mg胶囊)口服,直到疾病进展或毒性不耐受。
CLL/SLL和WM:推荐剂量为每日一次,420mg(3粒140mg胶囊)口服,直到疾病进展或毒性不耐受。
当依鲁替尼联合苯达莫司汀和利妥昔单抗治疗CLL/SLL时(给药6个周期,
每个周期28天),推荐剂量为每日一次,420mg(3粒140mg胶囊)口服,直到疾病进展或毒性不耐受。
cGVHD:推荐剂量为每日一次,420mg(3粒140mg胶囊)口服,直到疾病进展,一种恶性肿瘤复发或毒性不耐受。当患者不再要求cGVHD治疗时,依鲁替尼应停止对个别病人的医疗评估。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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