阿培利司是选择性PI3K抑制剂,对PI3Kα有明显的抑制作用｡在体外和体内模型中,编码PIK3CA的基因发生功能获得性突变,可激活PI3Kα和Akt信号通路､细胞转化和肿瘤生成｡在乳腺癌细胞系中,阿培利司可抑制PI3K下游靶点(包括Akt)的磷酸化,并在PIK3CA突变的细胞系中表现出活性｡在体内,阿培利司可抑制PI3K/Akt信号通路,抑制异种移植模型(乳腺癌模型)中的肿瘤生长｡阿培利司对PI3K的抑制作用可诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录增加｡在ER阳性､PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中,阿培利司与氟维司群联用与单用两药相比,显示出更高的抗肿瘤活性。

　　阿培利司用于绝经后女性及男性晚期或转移性乳腺癌,建议与氟维司群联用,阿培利司推荐起始剂量为300 mg,每日1次与食物同服,直到病情恶化或出现不可接受的不良反应｡患者尽可能在每日于同一时间服药｡如漏服,于9 h内尽早服用;若超过9 h,当天无需再服用,在次日恢复服用剂量｡阿培利司应整片吞服,不可咀嚼､压碎或切开服用｡与氟维司群合用时,建议于第1天､第15天和第29天同时肌内注射氟维司群500 mg,此后,每月注射1次｡

　　对于轻至中度肾功能损伤的患者(肌酐清除率30~90 mL/min),无需调整剂量｡重度肾功能损伤患者(肌酐清除率<30 mL/min),应慎用阿培利司｡对于肝功能损伤患者无需调整剂量｡若患者在用药期间出现较轻的不良反应,及时调整剂量即可(减少剂量或者停止服用)｡出现以下情况之一应立即停止使用:高血糖3级或4级､皮疹4级､毒性4级及严重的超敏反应｡阿培利司尚未对儿童进行安全性评价,暂不推荐使用｡由于哺乳喂养婴儿有潜在的严重不良反应,建议哺乳期妇女用药期间及停药后一周暂停哺乳｡妊娠期妇女用药可损伤胎儿,应禁止使用｡

　　阿培利司与其他药物联用时可能会发生相互作用而影响阿培利司的疗效

　　CYP3A4诱导剂:阿培利司主要通过肝脏CYP3A4代谢,与CYP3A4诱导剂联用,会降低阿培利司的浓度,导致阿培利司活性的降低,应避免与其联用｡

　　乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂:阿培利司与BCRP抑制剂联用,可能升高阿培利司的浓度,增加其毒性发生的风险,应避免患者在阿培利司治疗中使用BCRP抑制剂｡如必需联用,则应密切监测不良反应的发生｡

　　H2受体拮抗剂:阿培利司与H2受体拮抗剂(如雷尼替丁)联用时,会影响阿培利司的吸收,应避免两药联用｡

　　CYP2C9底物:阿培利司与CYP2C9底物如华法林联用时,可能降低此类药物的血药浓度,减弱其药效,应避免联用｡如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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