与传统抗雄药物相比，阿帕他胺与AR结合的亲和力较比卡鲁胺高7～10倍，具有更强的抗肿瘤活性。在新型内分泌治疗药物中阿帕他胺同样存在优势。与治疗剂量的恩扎卢胺相比，阿帕他胺的稳态血浆浓度和大脑药物水平均较低，癫痫发作的不良事件较少，安全性更强。达罗他胺的体内药动学参数较阿帕他胺差，其适宜口服剂量为每日1200 mg，是阿帕他胺的5倍。并且与阿比特龙相比，阿帕他胺使用时无需与类固醇类激素共同给药，减少了激素引起的潜在副作用。

　　一项研究对中国西北地区前列腺癌患者使用阿帕他胺治疗前后体内PSA水平的动态变化及影像学变化进行了评估，旨为阿帕他胺的临床疗效和前列腺癌患者内分泌治疗药物的选择提供数据参考。

　　该研究纳入了在2020年4月-2021年10月期间，中国西北20家三甲医院的泌尿外科使用阿帕他胺联合ADT治疗经组织病理学确诊的前列腺癌患者。患者均接受最大限度阻断雄激素治疗：手术/药物去势+阿帕他胺（240 mg，1次/日）。所有患者在内分泌治疗前需完成血清PSA、血常规、肝肾功能、前列腺B超、MRI、骨扫描等基线检查。阿帕他胺治疗开始后每3个月检测1次血清PSA水平和睾酮浓度等，每半年至少一次影像学复查。

　　纳入了37例前列腺癌患者，包括5例局限期PCa(中位年龄67岁，中位基线PSA为91.23ng/mL)，17例mHSPC患者(中位年龄73岁，中位基线PSA>100 ng/mL)，NM-CRPC患者1例(年龄81岁，基线PSA>100 ng/mL),以及14例mCRPC患者(中位年龄75岁，中位基线PSA为30.5 ng/mL)。88.9%的患者Gleason评分为8分及以上，近一半患者伴随其他疾病。

　　使用阿帕他胺治疗1个月后，26例(70.3%)患者PSA相比基线下降≥50%，15例患者(40.5%)PSA相比基线下降≥90%，4例(10.8%)PSA≤0.2 ng/mL。其中局限PCa、mHSPC和mCRPC患者PSA 50的占比分别为100%、94.1%和35.7%，PSA 90的占比分别为40%、70.6%和7.1%。

　　共有30例患者完成3个月的随访。24例(80%)患者在使用阿帕他胺后PSA相比基线下降≥50%，20例(66.7%)PSA相比基线下降≥90%，10例(33.3%)PSA≤0.2 ng/mL。其中局限PCa、mHSPC和mCRPC患者PSA 50的占比分别为100%、100%和45.5%，PSA 90的占比分别为100%、92.3%和27.3%。

　　共有15例患者完成6个月的随访。11例(73.3%)患者在使用阿帕他胺后PSA相比基线下降≥50%，9例(60%)PSA相比基线下降≥90.0%，10例(66.7%)PSA≤0.2 ng/mL。其中局限PCa和mHSPC患者PSA水平全部下降至0.2 ng/mL以下。

　　mHSPC中共9例患者有影像学随访结果，其中8例(88.9%)在治疗3个月后，骨转移灶显著减少。mCRPC中共4例患者有影像学随访结果，1例(25%)在治疗6个月后，骨转移减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿帕他胺(APALUTAMID)联合ADT治疗前列腺癌可显著改善患者的总生存时间？

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