塞利尼索作为全新机制的口服型SINE,能使既往治疗线数较多的患者获得较好的缓解,给整个疾病的治疗模式注入新的活力,为R/R DLBCL患者带来新的选择。
塞利尼索通过抑制XPO-1,可促进多种相关抑癌蛋白(TSPs)留在核内并且再激活,从而发挥抗肿瘤作用;此外还可降低胞浆内致癌蛋白水平(包括c-Myc等),并激活糖皮质激素受体(GR)通路,恢复激素敏感性,从而达到抗肿瘤作用。
Antengene股份有限公司宣布已向韩国食品药品安全部(MFDS)提交了带有孤儿药标识(ODD)的新药申请(NDA),用于ATG-010(selinexor,XPOVIO)在具有低剂量地塞米松用于治疗成年患者的复发性/难治性多发性骨髓瘤(rrMM组合)和ATG-010(selinexor,XPOVIO)作为治疗成年复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(rrDLBCL)患者的单一疗法。ATG-010塞利尼索(selinexor,XPOVIO)被授予孤儿药在韩国于2020年10月,Karyopharm获得美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗患者的至少一个前治疗后多发性骨髓瘤2020年12月18日。
核输出蛋白XPO-1是细胞中关键的核质转运蛋白,负责将蛋白质(包括肿瘤抑制蛋白)运输出细胞核,而肿瘤抑制蛋白的核输出是肿瘤细胞逃避凋亡的重要机制。XPO1表达异常与人类恶性肿瘤预后较差相关,因此,靶向XPO-1是一种有前景的治疗方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!