在体内，凡德他尼(Caprelsa)减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性，并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。凡德他尼(Caprelsa)是一种激酶抑制剂，凡德他尼(Zactima)适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。在体外，凡德他尼(Caprelsa)抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子(EGF)-受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。

　　LURET是一项凡德他尼治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期临床试验，共纳入19例日本RET融合肺腺癌患者，其中1例3B期，18例IV期，中位年龄59岁，74%女性，68%不吸烟，100%接受过至少一次化疗，KIF5B-RET 10例，CCDC6-RET 6例，未知融合伴侣类型3例。入组患者接受凡德他尼治疗，300mg每天一次，空腹或随餐口服。

　　结果显示，客观有效率（ORR）为47%，84%的患者肿瘤缩小，疾病控制率（DCR）90%，大多数患者（84%）的肿瘤都表现出不同程度的缩小，其中7位患者的肿瘤的缩小超过50%。中位无进展生存期（PFS）4.7个月，中位缓解持续时间（DOR）5.6个月，中位总生存期（OS）11.1个月。在安全性方面，最常见的不良反应为高血压（84%）、腹泻（79%）、痤疮样皮疹（63%）、皮肤干燥（42%）、QT间期延长（42%）、厌食（32%）和肌酐升高（32%）。

　　RET变异可发生于多种癌症，最主要致癌性变异为融合和突变，NSCLC中主要是RET融合，发生率为1~2%。2015年国家癌症中心发布的数据显示，我国每年新发肺癌患者78.7万例，据此估算中国每年新发RET阳性肺癌患者约1.1万，2021年的《中国非小细胞肺癌RET基因融合临床检测专家共识》推荐所有NSCLC患者进行基因RET融合基因检测，人们也越来越关注RET变异NSCLC患者的临床特点。

　　凡德他尼注意事项

　　开始使用凡德他尼(Caprelsa)治疗后2-4周和8-12周，和其后每3个月及剂量调整后，监查心电图和血清钾，钙和TSH水平。

　　严重皮肤反应可能促使死亡，应永远终止凡德他尼(Caprelsa)。

　　凡德他尼给予妊娠妇女可能致死。建议妇女接受凡德他尼治疗后4个月避免妊娠。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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