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曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)可以抑制胰高血糖素分泌来协助调节葡萄糖稳态?

时间:2023-08-25 16:47 来源:药品咨询 作者:康必行-小婧

  曲格列汀降糖的另外一个优势,就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。

  一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。

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  经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。

  DPP-4酶参与肠促胰岛素激素、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的失活,它们通过增加胰岛素生物合成和分泌以及抑制胰高血糖素分泌来协助调节葡萄糖稳态。因此,通过抑制DPP-4酶,DPP-4抑制剂可使胰岛素水平升高。

  曲格列汀是一种有效的DPP-4抑制剂,在人血浆中的体外研究中,曲格列汀产生50%抑制作用(IC50)所需的浓度为1.3 nmol/L,而阿洛格列汀为5.3 nmol/L。一项随机、双盲、为期12周的临床研究中,对饮食和运动疗法控制不当的T2DM患者(进行了为期7天的DPP-4抑制率测定,100mg曲格列汀(即通常的临床剂量)的DPP-4抑制率平均为77.4%,而阿洛格列汀抑制率为53.4%。由此可见,曲格列汀的有效率优于其他同类药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小婧)
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