小细胞肺癌(SCLC)是肺癌的一种类型，恶性程度极高，复发率较高，约占肺癌的15%～20%。临床分为局限期和广泛期，局限期为肿瘤局限于一侧胸腔、纵隔，或锁骨上淋巴结（当肿瘤已经扩散到上述部位，可以包含在一个辐射窗口范围内）；除此之外为广泛期。在首次就诊时大部分病例多被诊断为广泛期，局限期病例相对较少。与非小细胞肺癌相比，小细胞肺癌的可选治疗方案相对更少。

　　芦比替定(卢比卡丁/鲁比卡丁/卢比克替定)是一种烷基化药物，天然海鞘素合成衍生物，2020年6月美国FDA通过加速审批程序获批上市，是FDA二十多年来首次获批用于治疗复发性小细胞肺癌的新分子实体。卢比卡丁/鲁比卡丁/卢比克替定（芦比替定）于2020年在美国食品药品监督管理局（FDA）获得加速批准，用于治疗在含铂类化疗过程中或化疗后出现疾病进展的转移性SCLC成年患者，是近二十五年来首个获得美国FDA批准的用于治疗复发性SCLC的新分子实体。

　　该药物为一种选择性的致癌基因转录抑制剂，现有临床数据已证实其可显著改善复发性SCLC患者的生存获益。目前，卢比卡丁/鲁比卡丁/卢比克替定（芦比替定）在国内尚未上市。

　　开放标签1b/2期研究遵循标准的3+3设计。18岁或以上患有局部晚期或转移性、不可切除的非胃肠道间质软组织肉瘤的患者被纳入研究的1b期部分。其他纳入标准包括根据RECIST v1.1标准可测量疾病以及器官功能正常。如果患者之前曾接受过蒽环类药物、卢比卡丁/鲁比卡丁/卢比克替定或trabectedin(Yondelis)，或1b期或2期的细胞毒性化疗分别超过2或1个周期，则被排除在外。在试验的剂量递增部分，患者在每21天周期的第1天或第1天和第8天接受3.2 mg/m 2固定剂量的卢比卡丁/鲁比卡丁/卢比克替定和25 mg/m 2的阿霉素。所有患者均接受了粒细胞集落刺激因子(G-CSF)的预防治疗。每2个周期进行一次肿瘤评估。

　　该研究的剂量递增部分共招募了10名患者。中位年龄为59岁（范围31-72），中位ECOG体能状态为0（范围0-1）。3名患者为男性，7名女性。组织学方面，5例LMS，1例粘液纤维肉瘤，1例多形性未分化肉瘤，1例去分化脂肪肉瘤，1例子宫内膜间质肉瘤，1例孤立性纤维瘤。先前接受治疗的中位数为0.5（范围，0-1）。患者完成了12.5个周期的中位数（范围2-21）。在中位随访344天时，5名患者仍在接受治疗。迄今为止，有四名患者仍在接受研究。

　　研究显示，接受联合方案的患者(n=10)的总缓解率(ORR)为60%，完全由部分缓解(PR)组成；3名获得PR的患者患有LMS。三名患者经历了疾病稳定(SD)的最佳反应。值得注意的是，有2名患者的SD延长。一名患有子宫LMS的患者经历了疾病进展。此外，根据RECIST v1.1标准对基线肿瘤大小变化的评估表明，继续服用剂量水平2的腹膜后LMS患者获得了PR，基线肿瘤大小减少了53.7%。另一名继续接受剂量水平2的患者在第一次扫描时出现进展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：鲁比卡丁(ZEPZELCA/LURBINECTEDIN)的作用机制如何？安全与疗效怎么样？

　　更多药品详情请访问 鲁比卡丁 https://www.kangbixing.com/drug/lbkd/