吉瑞替尼（Gilteritinib），商品名为适加坦（XOSPATA），是一种高选择性和高活性的FLT3抑制剂，同时也是AXL激酶的抑制剂。这种药物在急性髓系白血病（AML）的治疗中，尤其是针对携带FLT3突变的患者，展现出了显著的有效性。本文将详细探讨吉瑞替尼在治疗急性髓系白血病中的临床表现及其重要性。

　　吉瑞替尼的研发与批准

　　吉瑞替尼由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性AML的FLT3抑制剂。该药物于2018年在日本和美国相继上市，并随后在欧盟、加拿大、韩国、巴西和澳大利亚等多个国家获得批准。在中国，吉瑞替尼（商品名：适加坦，通用名：富马酸吉瑞替尼片）于2021年1月31日正式获批，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性AML成人患者。

　　吉瑞替尼的临床效果

　　吉瑞替尼的显著疗效在临床研究中得到了充分验证。一项关键的三期临床试验（ADMIRAL）表明，吉瑞替尼在治疗FLT3+复发难治性AML患者中，与挽救性化疗相比，显著延长了患者的中位总体生存期（OS），从5.6个月提高至9.3个月，降低了死亡风险达36%。此外，吉瑞替尼还显著提高了患者的完全缓解率（CR），并改善了患者的无事件生存期（EFS）。

　　吉瑞替尼的有效性不仅体现在生存期的延长上，还体现在改善患者的生活质量上。在临床试验中，口服吉瑞替尼的患者中有相当一部分能够达到血液学完全或部分缓解，且部分患者在接受治疗后不再需要输红细胞和血小板，减轻了患者的治疗负担。

　　吉瑞替尼的作用机制

　　吉瑞替尼作为FLT3和AXL双重抑制剂，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。这种双重抑制作用使得吉瑞替尼在治疗FLT3突变的AML患者中表现出色。吉瑞替尼能够抑制FLT3受体信号和外源性表达FLT3（包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变FLT3-D835Y和FLT3-1TDD835Y）的增殖，并能诱导表达FLT3-ITD白血病细胞凋亡。

　　安全性与副作用

　　尽管吉瑞替尼在AML治疗中表现出色，但其也存在一定的副作用。临床试验中观察到的副作用包括呼吸困难、水肿、转氨酶升高、疲劳、肌痛、关节痛、不适、发热、非感染性腹泻、皮疹、头痛、低血压、头晕、呕吐、口腔炎、咳嗽、肺炎和恶心等。此外，吉瑞替尼最常见的3级或更高级别不良事件为发热性中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。因此，在使用吉瑞替尼时，需要密切监测患者的副作用，并根据患者的具体情况调整治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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