阿西替尼是一种口服的，作用于血管内皮生长因子受体1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制血管内皮生长因子受体信号系统，全面阻止肿瘤进展。该产品最初于2012年获美国FDA批准上市，于2015年在中国获批，首个适应症为治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

　　一项III期随机试验（AXIS）比较了阿西替尼与索拉非尼用于治疗细胞因子或其他靶向药物治疗无效患者的疗效。该试验纳入了723例患者，随机接受阿西替尼治疗的患者，其中位无进展生存期从5个月提高到了7个月，改善达40.0%。阿西替尼组总体中位无进展生存期为6.7个月，索拉非尼组则为4.7个月（HR=0.67；95%CI:0.54～0.81）。而细胞因子治疗无效患者的无进展生存期差异最为显著。对于舒尼替尼治疗无效的患者（阿西替尼组n=194，索拉非尼组n=195），阿西替尼组无进展生存期为4.8个月（95%CI，4.5～6.4），索拉非尼组则为3.4个月（95%CI，2.6～4.7）。AXIS试验显示，阿西替尼具有不低于3级的毒性作用，包括11.0%患者的腹泻、16.0%的高血压和11.0%的乏力。该研究初步确立了阿昔替尼作为转移性肾癌二线治疗的地位。

　　然而报道的总生存期分析显示：阿西替尼与索拉非尼组的总生存期相近，阿西替尼20.1个月，索拉非尼19.2个月，无显著性差异。

　　全球临床3期AXIS研究显示，二线治疗采用阿昔替尼比索拉非尼更有利于提高缓解率（19.4%vs 9.4%），并抑制病情进展。

　　亚洲地区注册研究共入组了204例一线治疗失败的晚期肾癌患者，其中有188例中国患者。统计显示，阿昔替尼作为二线方案相较于索拉非尼能显著提升客观缓解率（21.8%vs 9.4%）。但是，无论在国际研究还是中国研究中，阿昔替尼均未能显著延长总生存期。

　　阿西替尼作为第三代药物，在抑制多种受体方面表现出色，具有较高的抗肿瘤活性。其通过阻断肿瘤细胞的血供，有效控制肿瘤的生长和扩散。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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