在乳腺癌的治疗领域，近年来针对特定基因突变的药物研发取得了显著进展。阿培利司作为一种新型的激酶抑制剂，为激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且伴随PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者带来了新的治疗选择。

　　阿培利司是一种口服PI3K抑制剂，通过抑制PI3K信号通路中的PI3Kα亚型发挥作用。PIK3CA基因突变是乳腺癌中最常见的基因变异之一，大约40%的HR+且HER2-的乳腺癌患者体内存在这种突变。这种突变会激活PI3K信号通路，增强癌细胞的生存能力，同时使它们对内分泌治疗产生抗药性，导致传统内分泌疗法效果不佳。阿培利司能够特异性地抑制PI3K信号通路的异常激活，从而阻断乳腺癌细胞的生长和分裂，减缓癌细胞增殖，并提高它们对其他治疗的敏感度。

　　阿培利司的主要适应症是HR+、HER2-且伴随PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常对传统内分泌治疗反应不佳，而阿培利司的特异性作用机制为这部分患者提供了新的治疗希望。此外，阿培利司在其他具有PIK3CA突变的癌症中的临床研究也在积极进行中。

　　阿培利司的推荐剂量为每日一次，每次300毫克（两片150毫克药片），与食物一起口服。药片应整片吞服，不能咀嚼、破碎或碎裂。对于不良反应，医生可能会考虑剂量中断、剂量减少或停药。

　　阿培利司在使用过程中可能会产生一些不良反应，包括血糖升高、血清肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少等。其中，血糖升高是最常见的不良反应之一，约65%的患者可能会出现高血糖症。此外，也有患者报告出现严重的皮肤不良反应和肺炎等。因此，在使用阿培利司时，患者应密切关注自己的身体状况，并及时向医生报告任何不适。

　　对于存在严重超敏反应（如严重过敏）或严重皮肤反应（如Stevens-Johnson综合征和红斑多形性）的患者，应永久停止使用阿培利司。如果存在严重皮肤反应的体征或症状，应中断使用阿培利司，直至确定反应的病因。

　　一项名为SOLAR-1的III期临床试验研究了阿培利司联合氟维司群在PIK3CA突变、HR+、HER2-晚期乳腺癌患者中的疗效和安全性。该试验共对572例患者进行了随机化分组，其中包括341例携带PIK3CA突变的患者。这些患者被随机分配接受阿培利司（300毫克，每日一次）+氟维司群（500毫克，每28天为一个周期，在第1周期的第15天强化注射一次），或安慰剂+氟维司群。

　　研究结果显示，在PIK3CA突变患者中，阿培利司联合氟维司群组的中位无进展生存期（PFS）为11.0个月，而安慰剂联合氟维司群组为5.7个月。这一结果显著延长了患者的PFS，显示出阿培利司联合治疗的显著疗效。此外，最终总生存期（OS）分析显示，在PIK3CA突变队列中，阿培利司联合氟维司群组的中位OS为39.3个月，而安慰剂联合氟维司群组为31.4个月，虽然OS有所改善，但并未达到统计学差异。

　　阿培利司的加入还推迟了患者再次启动化疗的时间，中位时间延长了8.5个月。这一结果表明，对于PIK3CA突变的HR+、HER2-晚期乳腺癌患者，阿培利司联合氟维司群能够显著延长无进展生存期，并可能对总生存期有积极影响，同时安全性可控。

　　阿培利司的出现为乳腺癌的个体化治疗带来了新的希望。由于其特异性作用机制，只对携带PIK3CA基因突变的患者有效，因此基因检测成为其应用的前提。基于个体患者的基因分型结果，医生可以有针对性地开展治疗，提高疗效并减少不必要的药物副作用。这种个体化治疗模式的兴起将为乳腺癌患者提供更加精准和有效的治疗方案。

　　阿培利司作为一种针对乳腺癌中PIK3CA基因突变的特异性抑制剂，已在乳腺癌治疗中展现出良好的疗效。与内分泌治疗的联合应用使其效果进一步增强，而临床试验结果的突出表现也加强了它在乳腺癌治疗领域的地位。随着更多的癌症患者接受基因组检测，阿培利司的适应症有望进一步扩展，为更多患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)针对PIK3CA基因突变型乳腺癌患者有较好疗效

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