布格替尼（Brigatinib）是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，被广泛用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。它通过抑制ALK（间变性淋巴瘤激酶）的活性，阻断下游信号传导通路，从而抑制癌细胞的增殖和扩散。

　　布格替尼主要通过抑制ALK蛋白的磷酸化，阻断信号通路的传导，从而影响肿瘤细胞的增殖和分化。ALK是一种在部分NSCLC患者中异常表达的酪氨酸激酶，其激活可促进癌细胞的生长和存活。布格替尼的抑制作用不仅限于野生型ALK，对某些ALK突变体也具有活性，这些突变体可能导致对其他ALK抑制剂的耐药性。此外，布格替尼还具有一定的抗ROS1（c-ros原癌基因1）活性，可用于治疗ROS1阳性的NSCLC患者。

　　布格替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。这些患者通常已经接受过其他治疗方案，但疾病仍然进展。布格替尼能够显著改善患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），特别是在脑转移患者中表现出色。它能够有效地穿透血脑屏障，对脑部病灶进行有效控制，减少脑转移的发生和发展。

　　布格替尼的推荐初始剂量为每日一次180毫克，但在第一周内，建议从90毫克开始，以减少副作用的发生。具体剂量应根据患者的具体情况和医生的指导进行调整。对于轻度或中度肾损害或肝损害的患者，可能需要调整剂量。重度肾损害或肝损害的患者，应将剂量降低约50%。布格替尼应随餐服用，最好在每天同一时间服用，以维持稳定的血药浓度。

　　在使用布格替尼的过程中，需要注意以下几个方面：

　　肺功能监测：患者应密切监测新的或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等，一旦出现这些症状，应立即停药并进行评估。

　　血压监测：布格替尼可能导致高血压，治疗前应控制血压，并在治疗2周后每月监测血压。

　　心脏监测：监测任何心脏病状，尤其是心率或节律变化。

　　视力检查：报告任何新出现的视觉问题。

　　肝功能测试：定期进行肝功能检测。

　　药物相互作用：避免同时使用强效或中效的CYP3A抑制剂和诱导剂，因为这些药物会影响布格替尼的血浆浓度，从而影响疗效和安全性。

　　布格替尼在多项临床试验中表现出显著的疗效。例如，在名为ALTA-1L的III期临床试验中，与克唑替尼相比，布格替尼在无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）方面均有明显优势。此外，布格替尼在治疗脑转移患者中的疗效尤为突出，能够显著延长患者的生存期，提高生活质量。

　　在实际应用中，布格替尼也展现了其优势。一个34岁的男性患者，经纤维支气管镜检查及活检病理诊断为低分化腺癌，基因检测显示EML4-ALK融合阳性。该患者伴有双肺门淋巴结、纵隔淋巴结、双锁上淋巴结、胸腔、肝脏、骨骼和脑部多发转移。在胸腔灌注贝伐珠单抗治疗控制胸水后，开始给予布格替尼作为一线方案治疗，并联合回生口服液抗肿瘤治疗。治疗1个月后，肺部病灶达到部分缓解（PR），脑部病灶达到完全缓解（CR），且后续持续CR。患者在整个治疗过程中未出现严重药物不良反应，显示了布格替尼在治疗晚期NSCLC中的显著疗效和良好的耐受性。

　　布格替尼作为一种新型的ALK酪氨酸激酶抑制剂，在治疗ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC方面表现出显著的疗效和安全性。其通过抑制ALK蛋白的激活，阻断信号通路的传导，从而抑制癌细胞的增殖和扩散。在实际应用中，布格替尼能够显著改善患者的生存期和生活质量，特别是在脑转移患者中表现突出。然而，患者在使用布格替尼时仍需注意潜在的副作用和药物相互作用，并在医生的指导下合理使用。随着个体化治疗理念的深入，布格替尼有望为更多肺癌患者带来希望和改善生存率的机会。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布格替尼(BRIGATINIB)抗癌作用机制和耐药评估

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