艾拉司群,又名依拉司群或Orserdu,是一种新型的选择性雌激素受体降解剂(SERD),在乳腺癌治疗中展现出显著疗效。
艾拉司群通过与雌激素受体(ER)结合,导致受体降解,从而阻断雌激素信号通路,达到抑制肿瘤生长的目的。这种机制不仅能够有效抑制肿瘤细胞的增殖,还能减少雌激素受体介导的基因表达,进一步抑制肿瘤的生长。与传统的雌激素受体拮抗剂相比,艾拉司群具有双重作用机制,即阻止雌激素与受体结合和直接降解受体,因此表现出更高的疗效。
艾拉司群主要用于治疗雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这类患者通常已经接受过至少一种内分泌治疗,但疾病仍然进展。艾拉司群为这些患者提供了新的治疗选择,显著延长了无进展生存期,并改善了患者的总体生存率。
用法用量
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345毫克,随食物口服。患者应在每天大约相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等胃肠道不适。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间继续服用。
不良反应
艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良等。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。在开始用药前和服用艾拉司群期间,应定期监测血脂水平,及时发现并处理相关问题。
特殊人群用药注意事项
肝功能损害患者:严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应将剂量降至258毫克,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者则无需调整剂量。
孕妇和哺乳期妇女:艾拉司群可能对胎儿或婴儿造成伤害,因此孕妇和哺乳期妇女应避免使用。有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。
儿童:尚未确定艾拉司群在儿科患者中的安全性和有效性,因此不建议在儿童中使用。
药物相互作用
艾拉司群是CYP3A4底物,因此应避免与强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用。这些药物包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利福平等。同时使用这些药物可能会增加或减少艾拉司群的暴露量,从而影响其疗效和安全性。此外,艾拉司群还是BCRP和P-gp的抑制剂,与这些转运蛋白的底物同时使用可能会增加后者的血浆浓度,导致不良反应的风险增加。
综上所述,艾拉司群作为一种新型的选择性雌激素受体降解剂,为ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗希望。然而,患者在使用艾拉司群时,应严格遵循医生的指导,注意剂量调整和不良反应管理,以确保最佳的治疗效果和生活质量。同时,医生在开具艾拉司群处方时,也应充分考虑患者的具体情况和用药史,避免不必要的药物相互作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!