阿培利司（Alpelisib），又称阿博利布或Piqray，是一款专为乳腺癌患者设计的靶向治疗药物。作为磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）的抑制剂，阿培利司主要针对PI3Kα亚型，通过抑制其活性来阻断肿瘤细胞的增殖和生长。

　　药物特性与适应症

　　阿培利司是一种口服小分子PI3K抑制剂，其研发代号为BYL-719。该药物获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗具有PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）且人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌患者。这些患者通常已接受过内分泌治疗但疾病仍进展。PIK3CA基因突变在HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中较为常见，约占40%，该突变激活了PI3K-AKT-mTOR信号通路，与细胞的存活和增殖密切相关。因此，阿培利司针对这一通路的抑制作用显示出潜在的抗癌效果。

　　临床试验数据

　　阿培利司的疗效已经过多项临床试验的验证。其中，SOLAR-1是一项随机、双盲、安慰剂对照的临床III期试验，共入组了572名HR+/HER2-乳腺癌患者，这些患者在芳香酶抑制剂治疗中或治疗后乳腺癌进展或复发。其中，341名患者携带PIK3CA突变，并被随机分为两组：一组接受阿培利司+氟维司群治疗，另一组接受安慰剂+氟维司群治疗。

　　结果显示，阿培利司联合氟维司群治疗显著延长了PIK3CA突变患者的无进展生存期（PFS）。与安慰剂组相比，阿培利司组的中位PFS从5.7个月延长至11.0个月，疾病进展或死亡风险显著降低35%（HR=0.65，95%CI：0.50-0.85；p<0.001）。此外，阿培利司组的总缓解率（ORR）也优于安慰剂组（35.7%vs.16.2%）。这些数据表明，阿培利司联合氟维司群能够为HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的乳腺癌患者提供显著的临床获益。

　　用法用量

　　阿培利司的推荐剂量为每日口服一次，每次300毫克（两片150毫克薄膜片），且建议在餐后给药，以确保每日同一时间服用。与氟维司群联合用药时，推荐在第1天、第15天和第29天分别施用500毫克的氟维司群，之后则每月施用一次。

　　不良反应与注意事项

　　阿培利司在治疗过程中可能会引发一些不良反应。常见的不良反应包括血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹等。发生率≥20%的不良反应主要包括血糖升高、肌酐升高和淋巴细胞计数减少等。因此，在使用阿培利司时，患者应密切关注自身身体状况的变化，并及时向医生报告任何不适。

　　对于高血糖患者，在开始阿培利司治疗前应测试空腹血糖和HbA1c，并在治疗过程中启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，应中断或减少阿培利司的剂量，甚至停用该药物。此外，阿培利司还可能导致腹泻，患者应开始抗腹泻治疗，并在发生腹泻时通知医务人员。如果腹泻持续或加重，应中断或减少阿培利司的剂量。

　　在使用阿培利司期间，患者应避免同时使用可能影响药物吸收或增加毒性的药物，如乳腺癌耐药蛋白抑制剂（BCRP抑制剂）等。对于轻中度肾功能损害的患者，通常不需要调整剂量。然而，对于严重肾功能损害的患者，阿培利司的药代动力学影响尚不清楚，因此在使用时应谨慎。

　　结语

　　阿培利司作为一款针对HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的乳腺癌患者的靶向治疗药物，通过抑制PI3Kα的活性来阻断肿瘤细胞的增殖和生长。临床试验数据显示，阿培利司联合氟维司群能够显著延长患者的无进展生存期，提高总缓解率，为患者提供显著的临床获益。然而，在使用阿培利司时，患者也需要注意其可能引发的不良反应，并在医生的指导下合理使用药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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