布加替尼（Brigatinib），商品名安伯瑞，是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的创新药物，尤其针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合阳性NSCLC患者展现出显著疗效。作为一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它通过抑制癌细胞中的ALK融合蛋白激活，有效阻断细胞增殖和生长，为患者提供了新的治疗选择。

　　一、药物基本信息

　　布加替尼于2017年4月28日获得美国食品和药物管理局（FDA）的加速批准，主要用于治疗对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。2022年3月24日，该药物在中国获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市，并已纳入医保。

　　二、药物作用机制

　　布加替尼是一种可逆的双重抑制剂，不仅能抑制ALK的磷酸化和下游信号蛋白的激活，还对多种激酶具有抑制作用，包括ROS1、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）以及表皮生长因子受体（EGFR）的缺失和点突变。这种广泛的抑制作用使得布加替尼在治疗复杂肿瘤情况时具有较大潜力。

　　三、临床试验与疗效

　　在临床研究中，布加替尼展现出对ALK阳性NSCLC的显著抗肿瘤活性。例如，在ALTA-1L临床试验中，布加替尼组的中位无进展生存期（PFS）达到24个月，远超克唑替尼组的11个月，将疾病进展风险降低了51%。此外，对于存在基线脑转移的患者，布加替尼也展现出卓越的颅内控制能力，颅内客观缓解率（ORR）高达78%，而克唑替尼组仅为26%。

　　更令人振奋的是，联合局部巩固治疗的BRIGHTSTAR研究显示，患者3年肿瘤控制率提升至66%，较单药治疗提高近20%。这些数据充分证明了布加替尼在治疗ALK阳性NSCLC方面的卓越疗效。

　　四、用法用量与剂量调整

　　布加替尼通常以口服药片的形式给患者使用，建议空腹时服用，即两餐之间或进餐后至少2小时后。初始剂量为90mg每天一次，如患者耐受良好，可增加至180mg每天一次。这种“90mg导入剂量+180mg维持剂量”的阶梯给药方案，既能降低早期肺毒性风险，又可确保长期治疗有效性。

　　根据患者的个体状况和耐受性，布加替尼的剂量可进行调整。如果出现严重的副作用或不良反应，医生可能会减少剂量或暂停治疗。在调整剂量或重新启动治疗之前，应始终咨询医生的建议。

　　五、副作用与处理措施

　　布加替尼的使用可能导致一些常见的副作用，包括但不限于视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压。较少见但严重的副作用可能包括间质性肺病和心律失常。患者在使用过程中应接受适当的监测，并及时向医生报告任何不适症状。

　　对于出现的副作用，医生可能会采取相应的处理措施。例如，对于高血压患者，应定期监测血压，并根据需要调整高血压药物的使用剂量；对于出现视力模糊或其他视力改变的患者，应及时就医进行眼科评估。

　　六、特殊人群用药指南

　　妊娠妇女应避免使用布加替尼，因为该药物可能会对胎儿造成危害。如果妊娠期间服用了布加替尼，应立即告知医生并讨论对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在布加替尼治疗期间及最后一次给药后的1周内不应进行母乳喂养。

　　对于儿童患者，由于缺乏关于布加替尼在儿童中的有效性和安全性的数据，医生在开具处方时会非常谨慎。老年人可能更容易出现某些副作用，因此在使用布加替尼时应密切监测健康状况。

　　七、未来展望

　　随着用药经验的积累和联合方案的探索，布加替尼有望进一步延长患者的生存获益，并破解耐药困境。例如，与西妥昔单抗联用，对奥希替尼耐药患者的疾病控制率达100%；针对EGFR/ALK双突变病例，可逆转C797S等耐药突变。这些研究为布加替尼的临床应用提供了更广阔的前景。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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