布格替尼，商品名为安伯瑞，是一种第二代间变性淋巴瘤激酶-酪氨酸激酶抑制药（ALK-TKI），主要用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　一、药品特性

　　布格替尼是一种高度选择性的ALK抑制剂，能够有效地阻断ALK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。它特有的二甲基氧化磷（DMPO）分子结构强化了与ALK蛋白的结合，提升了药物的效力，并有助于药物穿透血脑屏障，维持脑部的有效药物浓度，有效抑制多种ALK融合和耐药性突变。这一特性使得布格替尼在治疗脑转移患者时具有显著优势。

　　二、适应症

　　布格替尼主要用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者，这些患者通常已经接受过第一代ALK抑制剂克唑替尼的治疗，但出现了耐药性。此外，它也被批准用于一线治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

　　三、临床试验数据

　　在一项全球III期ALTA-1L临床试验中，布格替尼展现出了显著的疗效。与标准的克唑替尼治疗相比，布格替尼显著延长了无进展生存期（PFS）。研究者评估的结果显示，中位PFS为30.8个月，相比之下，对照组为9.2个月，疾病进展或死亡风险降低了57%。在脑转移患者中，布格替尼的疗效更为显著，中位PFS为24个月，而对照组为5.6个月，疾病进展或死亡风险显著减少了75%。对于一线治疗的基线脑转移患者，布格替尼的四年总生存（OS）率达到了71%，降低了57%的死亡风险。

　　四、用法用量

　　布格替尼的推荐剂量是前7天每天口服一次，每次90毫克；之后增加到每日一次口服180毫克。具体的剂量调整应根据患者的耐受性和医生的指导进行。患者应严格按照医嘱服用，不可自行增减剂量或停药。

　　五、副作用及处理措施

　　布格替尼在治疗过程中可能会引起一些副作用，包括但不限于呼吸道感染、高血压、呕吐、恶心、疲倦以及肺炎等。此外，还可能引起视力模糊、肝功能异常、心律失常等较少见但严重的副作用。

　　对于常见的副作用，如恶心、呕吐、腹泻等，可以通过对症治疗或调整药物剂量来缓解。对于高血压，应定期监测血压，并根据需要调整高血压药物的使用剂量，甚至暂时停止使用布格替尼。对于视力模糊或其他视力改变，应及时就医，医生会根据具体情况给予建议，可能需要暂停使用布格替尼。对于肝功能异常，应及时进行肝功能检查，如果出现严重肝功能异常，可能需要减少药物剂量或者暂停使用布格替尼。

　　六、注意事项

　　在开始布格替尼治疗前，应确保患者的血压得到良好控制。治疗期间应定期监测心率、血压和肝功能等指标。如果患者正在使用已知可引起心动过缓的降压药，应更加频繁地监测心率。对于育龄期女性，应告知药物的潜在风险，并在治疗期间及最后一次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。

　　综上所述，布格替尼/安伯瑞作为一种第二代ALK-TKI，在治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者中展现出了显著的疗效和广泛的应用前景。然而，患者在使用过程中需密切关注各种潜在的不良反应，并遵循医生的指导进行合理用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布格替尼/安伯瑞(BRIGATINIB)成为了治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的重要选择

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