肺癌是全球范围内发病率和死亡率较高的恶性肿瘤,非小细胞肺癌(NSCLC)在其中占据了很大比例。在NSCLC患者中,存在一类特殊的携带MET外显子14跳跃突变(METex14)的群体,这类突变会导致肿瘤细胞异常增殖与转移。妥瑞达/卡马替尼(CAPMATINIB)的出现,为这些患者带来了有效的治疗方案。
正常的MET基因编码的受体在细胞生长、分化等过程中扮演重要角色。然而,当发生METex14跳跃突变时,会让MET受体异常激活,进而使下游的RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号通路失控,促使肿瘤细胞疯狂生长与转移。卡马替尼作为一种选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂,能够精准地与MET激酶结合,切断其下游信号传导,从而抑制癌细胞的增殖与扩散,达到治疗肿瘤的目的。
卡马替尼主要适用于携带METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。这种突变在非小细胞肺癌里大概占3%-4%,是独立的致癌因素。
卡马替尼标准使用剂量为400mg口服,每日两次,空腹或随餐服用都可以。要是患者出现不良反应,就要依据严重程度调整剂量,比如减到300mg或200mg每日两次。要是出现漏服,应在下次预定时间服用,不能为了补服而双倍剂量服用。
注意事项:
肝功能监测:治疗前以及治疗期间要定期检查肝功能,因为卡马替尼可能会导致肝毒性。当ALT/AST升高≥3倍时,需要暂停用药。
肺部症状监测:一旦出现咳嗽、呼吸困难等肺部症状,要及时进行影像学评估,因为有发生间质性肺病/肺炎的风险,要是确诊就要立即停药。
特殊人群:孕妇禁止使用,因为可能会对胎儿造成危害;哺乳期妇女使用时要权衡利弊,必要时停药或者停止哺乳。
药物相互作用:卡马替尼可能与CYP3A4强诱导剂/抑制剂(例如利福平、酮康唑)发生相互作用,要是需要同时使用,就要调整剂量。
在一项临床试验中,对于初治的METex14突变非小细胞肺癌患者,使用卡马替尼后,客观缓解率(ORR)达到了68%,疾病控制率(DCR)为96.4%,中位缓解持续时间(DOR)为12.6个月,中位无进展生存期(PFS)为12.4个月;经治患者的ORR也有41%,DCR为78.3%,中位DOR为9.7个月,中位PFS为5.4个月。
与传统化疗相比,卡马替尼优势明显。它是靶向治疗药物,能特异性作用于突变的MET基因,精准打击癌细胞,减少对正常细胞的损害,降低不良反应发生。而且卡马替尼是口服药物,患者在家就能自行服用,大大提高了治疗的便利性,提升患者生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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