塞尔帕替尼(Selpercatinib),商品名为Retevmo或睿妥,是一种高效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂,为RET非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了新的治疗选择。
塞尔帕替尼是首个被批准用于治疗RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌的靶向药物。RET基因的异常激活与多种肿瘤的发生和进展密切相关,尤其是在非小细胞肺癌中,RET基因融合会使细胞获得异常增殖能力,促进肿瘤的形成和扩散。塞尔帕替尼能够精准定位并作用于携带RET基因异常的肿瘤细胞,通过抑制RET蛋白的活性,阻断肿瘤细胞内部的信号传导通路,如RAS-MAPK和PI3K-AKT等,从而抑制肿瘤细胞的增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制肿瘤血管的生成。
塞尔帕替尼的临床疗效在多项临床试验中得到了验证。根据LIBRETTO-001试验的数据,对于既往接受过治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者,塞尔帕替尼的客观缓解率(ORR)达到了64%,而对于初治患者,ORR更是高达85%。此外,中位缓解持续时间(DoR)尚未达到,这进一步证实了塞尔帕替尼对RET驱动肿瘤的高活性水平。在脑转移的控制方面,塞尔帕替尼同样表现出色,颅内客观缓解率达到了91%,这一数据突出了其在管理RET融合阳性NSCLC中中枢神经系统受累方面的潜力。
塞尔帕替尼主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌患者,这些患者通常对传统治疗手段反应不佳,病情进展迅速。塞尔帕替尼的出现为这些患者提供了新的治疗希望,显著改善了他们的生存状况和生活质量。此外,塞尔帕替尼还适用于需要系统性治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)成人和儿童患者,以及需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者。
塞尔帕替尼的推荐剂量基于患者的体重,体重小于50公斤的患者每天两次,每次120毫克;体重50公斤及以上的患者每天两次,每次160毫克。患者应整颗吞服胶囊,不要压碎或咀嚼。在用药期间,患者应定期监测肝功能和肺部状况,注意可能出现的不良反应,如水肿、腹泻、乏力、口干、高血压等。医生会根据不良反应的严重程度,决定是否需要停药、减量或永久停药。
综上所述,塞尔帕替尼作为一种高效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂,为RET非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其独特的药物机制、显著的临床疗效以及在多种RET相关肿瘤中的广泛应用,使其成为RET驱动肿瘤治疗领域的重要药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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