卡马替尼（CAPMATINIB），商品名为妥瑞达，是一种口服的选择性MET抑制剂，主要用于治疗MET基因突变阳性、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。非小细胞肺癌是肺癌最常见的病理类型，占所有肺癌病例的80%至85%，其中MET外显子14跳跃突变是一种关键的驱动基因突变，在非小细胞肺癌患者中的发生率约为3%至4%。这一突变导致MET基因活化，进而促进肿瘤的生长和扩散。卡马替尼通过靶向MET受体酪氨酸激酶，抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而阻断肿瘤细胞的生长信号，达到治疗目的。

　　MET外显子14跳跃突变通常与较差的预后相关，尤其是在非吸烟、病理类型为肺肉瘤样癌（PSC）的患者中更为常见。这类患者往往发病年龄偏大，且女性患者占比较高。由于MET通路的异常激活，传统化疗及免疫治疗在这类患者中的疗效有限。因此，开发针对MET突变的靶向药物成为提高此类患者生存质量的关键。卡马替尼作为首个被批准用于治疗MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌的MET抑制剂，为患者提供了新的治疗选择。

　　卡马替尼的疗效和安全性得到了多项临床试验的验证。其中，最具代表性的研究是GEOMETRY mono-1试验。这是一项前瞻性、国际、开放标签、多队列的II期临床研究，旨在探索卡马替尼在携带MET第14外显子跳跃突变或扩增的晚期NSCLC患者中的疗效及安全性。研究共纳入373名IIIB/IV期非小细胞肺癌患者，这些患者的MET基因存在异常，包括MET外显子14跳跃突变或MET基因扩增，同时他们没有EGFR基因突变或ALK重排阳性。

　　在未经治疗的患者中，卡马替尼的客观缓解率（ORR）为68%，其中完全缓解（CR）占5%，部分缓解（PR）占63%。此外，有25%的患者病情稳定，疾病控制率（DCR）达到98%。在接受过治疗的患者中，ORR为44%，其中CR为1%，PR为43%，DCR为82%。在将卡马替尼作为二线治疗的患者中，ORR和DCR分别为52%和90%。无论是未经治疗还是已经接受过治疗的患者，都观察到持久的缓解效果，中位缓解持续时间分别为16.6个月和9.7个月。

　　此外，卡马替尼对脑转移患者也显示出显著的疗效。在160例MET外显子14跳跃突变NSCLC患者中，有28例可评估的患者中有16例（57%）实现了颅内缓解，其中9例实现了颅内完全缓解。在未接受过和接受过颅内放疗的患者中，颅内缓解率分别为67%和46%。

　　卡马替尼的推荐剂量为每日两次，每次400毫克，空腹或与食物同服均可。患者应吞服整个药片，不要掰碎、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐了一剂药物，不要补服该剂，在预定时间服下一剂药物即可。

　　卡马替尼最常见的不良反应（≥20%）包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。严重的不良反应包括间质性肺病/肺炎（ILD）和肝中毒。服用卡马替尼的患者需定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理这些潜在的严重不良反应。如果出现疑似间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽、发烧等，应立即停用卡马替尼，并根据具体情况决定是否永久停药。

　　随着更多临床数据的积累和研究的深入，卡马替尼的应用范围有望进一步扩大。目前，卡马替尼联合其他治疗手段（如免疫检查点抑制剂）的临床试验正在进行中，旨在探索卡马替尼在更多患者群体中的疗效和安全性。此外，卡马替尼在其他类型肿瘤（如MET突变相关的胃癌、肝癌等）中的治疗潜力也在研究中。

　　总之，卡马替尼作为一种高选择性的MET抑制剂，为MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其显著的疗效和良好的耐受性为改善患者生存质量和预后带来了希望。未来，随着更多临床数据的积累和研究的深入，卡马替尼有望在更多领域发挥重要作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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