阿培利司（Alpelisib，商品名Piqray）是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂，特别针对PI3K的α亚型。它通过阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，有效抑制肿瘤细胞的增殖和生存，为晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择，尤其是那些携带PIK3CA基因突变的患者。

　　一、药理特性与适应症

　　阿培利司作为PI3K抑制剂，主要针对PIK3CA基因突变所导致的信号通路异常。PIK3CA基因突变在多种癌症中均有发现，尤其在乳腺癌中占据一定比例。该突变导致PI3K通路持续激活，进而驱动肿瘤细胞的生长和扩散。阿培利司通过选择性抑制PI3Kα亚型，阻断这一异常信号传导，从而达到抑制肿瘤生长的目的。

　　阿培利司主要适用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者，且这些患者的肿瘤需携带PIK3CA基因突变。通过基因检测确认PIK3CA突变状态是选择阿培利司治疗的关键前提。

　　二、临床试验成果

　　阿培利司的临床疗效在多项临床试验中得到了验证。其中，SOLAR-1试验是一项关键性的第三阶段临床试验，纳入了341例携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者。该试验比较了阿培利司联合氟维司群与安慰剂联合氟维司群的治疗效果。结果显示，阿培利司组的中位无进展生存期（PFS）显著长于安慰剂组（11.0个月vs 5.7个月），且总缓解率和疾病控制率也均有提高。这一成果证明了阿培利司在治疗携带PIK3CA突变的乳腺癌患者中的有效性和安全性。

　　此外，BYLieve试验等其他临床试验也进一步支持了阿培利司在乳腺癌治疗中的疗效。这些试验表明，阿培利司与不同内分泌治疗药物联合使用时，均能显示出显著的疗效，延长患者的无进展生存期并改善生活质量。

　　三、用药注意事项

　　在使用阿培利司之前，患者应详细告知医生其病史，包括糖尿病、高血糖症、肝肾功能异常等，以便医生评估药物的适用性。阿培利司可能导致血糖升高，尤其是糖尿病患者需特别关注血糖变化，并根据需要调整抗糖尿病药物的剂量。

　　阿培利司的推荐剂量为每日一次300毫克（即每次整片吞服2片150毫克的药片），随食物服用。患者应持续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。若错过一剂，应在通常服用时间后的9小时内补服；若超过9小时，则跳过当天的剂量，第二天继续正常服用。

　　四、不良反应与管理

　　阿培利司在使用过程中可能出现一系列不良反应，其中最常见的是高血糖。患者可能出现口渴、频尿和乏力等症状，需定期监测血糖水平并及时调整治疗方案。其他可能的不良反应包括皮疹、腹泻、恶心、食欲减退、乏力等。极少数情况下，患者可能出现严重的肝功能损害或肺炎等并发症。

　　对于不良反应的管理，患者应密切关注自身症状变化，并及时与医生沟通。如出现严重不适或副作用持续不缓解，应立即就医。医生会根据患者的具体情况调整药物剂量或治疗方案，以确保治疗的安全和有效。

　　五、药物相互作用与特殊人群用药

　　阿培利司可能与其他药物发生相互作用，影响其疗效或增加副作用的风险。因此，在开始任何新药物或补充剂之前，患者应告知医生正在服用的所有药物。特别是某些抗癫痫药物、抗生素及抗真菌药物等，可能会影响阿培利司的代谢。

　　阿培利司可能对胎儿造成损害，因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女也应避免使用阿培利司，因为其是否会通过乳汁分泌尚不清楚。有生育计划的患者应在使用阿培利司前咨询医生，并采取有效的避孕措施。

　　综上所述，阿培利司作为一种针对携带PIK3CA突变的乳腺癌患者的靶向治疗药物，在临床上展现出了显著的疗效和安全性。然而，患者在使用过程中仍需注意潜在的不良反应和用药注意事项，以确保治疗的有效性和安全性。同时，医生也应根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案，并密切监测患者的病情变化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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