阿吡利塞（Alpelisib），又名阿培利斯，是一种创新的口服靶向药物，为乳腺癌治疗带来了新的突破。该药物由瑞士诺华制药研发，并于2019年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗携带PIK3CA基因突变的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　一、药品基本信息

　　阿吡利塞是一种口服PI3K抑制剂，商品名为Piqray。它通过抑制PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）的α亚型，阻断肿瘤细胞的增殖和生存信号，从而减缓肿瘤的生长并提高治疗效果。该药物主要适用于那些在接受内分泌治疗后疾病出现进展，并被检测出携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者。

　　二、疗效与临床研究

　　阿吡利塞在临床研究中展现出了显著的疗效。在SOLAR-1这项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验中，阿吡利塞联合氟维司群治疗携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，与安慰剂联合氟维司群组相比，显著延长了患者的无进展生存期（PFS）。具体而言，阿吡利塞联合氟维司群治疗组的平均PFS为11.0个月，而安慰剂组仅为5.7个月。此外，在平均随访30.8个月后，阿吡利塞联合氟维司群治疗组还显著延长了患者的总生存期（OS）。

　　除了SOLAR-1研究外，阿吡利塞还在其他多项临床试验中表现出了良好的疗效和安全性。这些研究进一步证实了阿吡利塞在治疗携带PIK3CA突变的乳腺癌患者中的临床价值。

　　三、作用机制与适用人群

　　阿吡利塞的作用机制主要是通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，有效抑制肿瘤细胞生长。这一信号通路在多种癌症的发展中起到了重要作用，而PIK3CA基因突变则会导致该通路过度活跃，进而促进肿瘤的生长和扩散。因此，阿吡利塞特别适用于那些携带PIK3CA突变的乳腺癌患者。

　　此外，阿吡利塞也适用于那些在接受内分泌治疗后疾病出现进展的患者。这些患者往往对传统治疗手段的响应不佳，而阿吡利塞则能为他们提供新的治疗选择。

　　四、不良反应与注意事项

　　尽管阿吡利塞在治疗乳腺癌方面展现出了显著的疗效，但患者在使用过程中仍需注意可能的不良反应。常见的不良反应包括高血糖、肌酐水平升高、腹泻、皮疹等。此外，阿吡利塞还可能对胎儿产生潜在毒性，因此孕妇和哺乳期妇女应慎用。同时，肝功能不全的患者在使用阿吡利塞时也需谨慎，并在医生指导下调整剂量或停药。

　　总之，阿吡利塞作为一种创新的靶向治疗药物，为携带PIK3CA突变的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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