阿那莫林（Anamorelin）是一种选择性的、新型的、具有口服活性的生长素释放肽受体激动剂。生长素释放肽是一种主要由胃分泌的内源性肽。与受体结合后，生长素释放肽刺激体重、肌肉质量、食欲和新陈代谢的多种正向调节途径。Anamorelin已显示出增加癌症恶病质患者的体重和肌肉质量以及食欲的作用。

　　盐酸阿那莫林(Anamorelin)由日本小野研发生产，是一种非肽类、口服活性、中枢渗透性、选择性生长素释放肽/生长激素促分泌素受体(GHSR)激动剂，具有增进食欲和合成代谢作用。在国外最早上市时间是2021年4月28日，在日本获得了批准，用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌和结直肠癌等恶性肿瘤并发的恶病质。2023年，Anamorelin在日本的市场推广进一步扩大，成为全球首个专门治疗癌症恶病质的药物。

　　【盐酸阿那莫林(Anamorelin)基本信息】

　　通用名称：Anamorelin

　　商品名称：Adlumiz、エドルミズ錠

　　英文名称：Anamorelin

　　中文名称：盐酸阿那莫林

　　全部名称：盐酸阿那莫林、阿纳莫林、Anamorelin、Adlumiz、エドルミズ錠

　　【盐酸阿那莫林(Anamorelin)适应症】

　　阿那莫林主要用于以下情况：

　　不能切除的晚期或复发性的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌和结直肠癌引起的癌症恶病质症状(食欲不振和体重减轻)的患者营养治疗效果不佳的癌症恶病质患者，体重减轻5%或以上且6个月内出现厌食症以及以下2项或以上的患者:

　　1.疲劳或不适

　　2.全身肌肉无力

　　3.CRP水平大于0.5 mg/dL，血红蛋白水平低于12 g/dL，或白蛋白水平低于3.2 g/dL

　　限制使用：

　　口服食物困难或食物消化吸收不良的患者请勿使用。

　　【盐酸阿那莫林(Anamorelin)疗效】

　　起效时间：根据临床试验数据，许多患者在用药一到两周后就能够感受到食欲增加和体力恢复的改善。盐酸阿那莫林通过刺激食欲中枢，增加患者的饥饿感，从而有助于患者增加食欲和体重。

　　持续用药效果：阿那莫林的疗效不仅限于首个治疗周期。在持续用药的过程中，其效果会进一步巩固和提升。多项研究表明，长期用药可以帮助患者保持食欲和体重的稳定，减少恶病质对患者的不良影响。

　　在一项针对晚期非小细胞肺癌患者的临床试验中，患者接受阿那莫林治疗12周。结果显示，接受阿那莫林治疗的患者在12周内的肌肉组织含量和体重有显著增加，与安慰剂组相比效果显著差异。从第3周开始，阿那莫林治疗组的肌肉组织含量与安慰剂组相比开始显现出差异。

　　【盐酸阿那莫林(Anamorelin)用法用量】

　　一、基本用法用量

　　对于成人患者，阿那莫林（盐酸盐形式）的推荐剂量为每日一次，每次100毫克，需空腹口服。

　　二、给药前的重要提醒

　　在开始服用阿那莫林之前，请确保患者了解并遵循以下注意事项：

　　本药品应严格遵循医嘱使用。

　　成人患者每日固定时间服用，确保为空腹状态。

　　三、与用法用量相关的特别注意事项

　　3.1空腹服用要求：

　　为确保药物吸收不受食物干扰，盐酸阿那莫林应在餐前至少一小时或餐后至少两小时服用。服药后一小时内亦应避免进食。

　　3.2疗效评估与停药准则：

　　若患者在连续服用阿那莫林三周后，体重未见增加或食欲未有明显改善，原则上应考虑停止给药。

　　3.3定期审查继续给药的必要性：

　　鉴于目前尚无超过12周的连续给药经验，治疗期间应通过定期访谈、体重监测及食欲评估来审查继续治疗的合理性。

　　四、患者指导建议

　　最佳服药时机：建议患者在早晨醒来后立即服用阿那莫林，因为此时通常处于自然的禁食状态。服药后至少等待一小时再进食早餐，以确保药物充分吸收。

　　避免睡前服用：由于晚餐或夜间零食可能影响药物吸收，故不建议睡前服用阿那莫林。

　　食物影响的警示：有数据表明，饭后两小时内服用药物可能会因食物的存在而减少吸收，因此务必遵循空腹服用的原则。

　　【盐酸阿那莫林(Anamorelin)副作用】

　　主要副作用为γ-GTP升高12例（6.4%）和糖化血红蛋白升高11例（5.9%）。

　　严重副作用

　　（1）刺激传导系统抑制(10.7%)

　　可能出现心电图异常（PR间期或QRS宽度明显延长、QT间期延长等）、房室传导阻滞、心动过速、心动过缓、心悸、血压下降、室上性早搏等。

　　如果发现异常，请采取适当的措施，例如停止给药。

　　（2）高血糖（4.3%）、糖尿病恶化（4.3%）

　　高血糖和糖尿病可能会恶化。

　　注意口干、尿频等症状，必要时采取适当措施，如给予胰岛素、口服降糖药或停用本药。

　　（3）肝功能损害（6.4%）

　　肝功能损害可伴有AST、ALT、ALP、γ-GTP、血胆红素等升高。如果发现异常，请采取适当的措施，例如停止给药。

　　【盐酸阿那莫林(Anamorelin)注意事项】

　　1、本剂具有钠通道抑制作用，因此对刺激传导系统有抑制作用。由于给药时会出现心电图异常(明显的PR间隔或QRS宽度延长、QT间隔延长等)，因此在给药开始前及给药期间，应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等，如发现异常，应停止给药。另外，在给药初期要特别注意。

　　2、由于有时会出现高血糖，因此在本剂给药开始前及给药期间应定期进行血糖值和尿糖的测定。

　　3、由于有时会出现肝功能障碍，因此在本剂开始给药前及给药期间应定期进行肝功能检查。一般来说，老年人的生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降，因此，要一边观察患者的状态，一边慎重服用。

　　4、对于孕妇或有可能怀孕的女性，仅在判断为治疗上的获益超过危险时给药。通过给小鼠注射饥饿素或类饥饿素，发现胚胎发生延迟、胎儿体重低值、妊娠率下降、胎儿数减少。另外，虽然不清楚本剂的胎盘通过性，但考虑到脂溶性高、弱碱性等，有通过胎盘的可能性。

　　5、考虑疗效优势和母乳营养的有益性，哺乳期妇女需决定是否继续哺乳。（本剂向乳汁中的转移尚不清楚，但考虑到脂溶性高、弱碱性等，有可能向乳汁中转移）

　　【盐酸阿那莫林(Anamorelin)禁忌症】

　　1.对本药成分过敏者禁用。

　　2.充血性心力衰竭患者（心功能可能受到抑制，症状可能恶化）禁用。

　　3.心肌梗塞或心绞痛患者（心功能可能受到抑制，症状可能恶化）禁用。

　　4.患有严重刺激传导系统障碍（完全性房室传导阻滞等）的患者（由于该药具有钠通道抑制作用，可能会抑制刺激传导系统并使其恶化）禁用。

　　5.正在服用以下药物的患者禁用：克拉霉素、伊曲康唑、伏立康唑、含利托那韦制剂、含科比司他制剂、富马酸恩西曲韦的药。

　　6.中度或以上肝功能损害（Child-PughB级和C级）的患者（肝脏主要负责该药物从体内消失，因此血药浓度升高，刺激传导系统可能会受到抑制）禁用。

　　7.因消化道梗阻等消化道器质性异常导致口服进食困难的患者禁用。

　　【盐酸阿那莫林特殊人群用药】

　　1.妊娠及哺乳期女性

　　可能会导致胚胎发育延迟、胎儿体重降低、妊娠率降低和胎儿数量减少，因此，当确定治疗益处大于风险时，才应给孕妇或可能怀孕的女性服用。对于哺乳期妇女，请考虑母乳喂养的治疗益处和益处，并考虑继续或停止母乳喂养。

　　2.儿童患者

　　尚未对儿童等进行临床试验。

　　3.老年人

　　一般来说，老年人的生理功能（肾功能、肝功能、免疫功能等）较差，因此请在观察患者病情的同时谨慎给药。

　　4.肝功能障碍患者

　　有轻度肝功能障碍（Child-Pugh分类A）的患者并用中等CYP3A4抑制剂时，需特别注意。肝脏对本制剂从体内的消失主要有贡献。因此，血药浓度上升，可能会出现刺激传导系统抑制，另外，通过并用中等CYP3A4抑制剂，本制剂的代谢受到阻碍，血药浓度有可能进一步上升。

　　【盐酸阿那莫林药物相互作用】

　　盐酸阿那莫林主要由CYP3A4代谢。与其他药物合用时请小心。

　　1.抗心律失常药

　　这些药物的致心律失常作用可能会增强。于该药物具有钠通道抑制作用，因此与这些药物合用可能会增强致心律失常作用。

　　2.β受体阻滞剂

　　可能会出现过度的心功能抑制。由于两种药物的负转换作用和转换传导作用，它们可能会相互增强对心功能的抑制作用。

　　3.抗恶性肿瘤药物

　　如蒽环类药物等，这些药物的心脏毒性可能会增加。由于该药物具有钠通道抑制作用，与这些药物合用可能会增加心脏毒性。

　　4.QT间期延长的药物

　　如丙咪嗪等，QT间期延长、室性心律失常尖端扭转型室性心动过速（包括）等严重副作用的风险。由于该药物对刺激传导系统的抑制作用，这些药物的QT间期延长作用可能会增强。

　　5.中度CYP3A4抑制剂

　　此类药物的血药浓度可能会增加，副作用的发生可能会增加。这些药物对CYP3A4的抑制作用会抑制这些药物的代谢。

　　6.葡萄柚汁

　　该药物的血药浓度可能会增加，副作用的发生可能会增加。葡萄柚汁中所含成分对CYP3A4的抑制作用可抑制该药物的代谢。

　　7.CYP3A4诱导剂

　　此类药物的血药浓度可能会降低，其作用可能会减弱。这些药物对CYP3A4的诱导作用促进了这些药物的代谢。

　　【盐酸阿那莫林(Anamorelin)药代动力学】

　　健康成人单次服用盐酸阿那莫林100mg或单次静脉注射盐酸阿那莫林10mg，其绝对生物利用度为37.0%，盐酸阿那莫林在人血浆中蛋白结合率为97.3-98.3%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：盐酸阿那莫林/阿纳莫林(ADLUMIZ/ANAMORELIN)不仅改善恶病质患者的营养状况还提高了生存期

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