卡玛替尼（Tabrecta），通用名为卡马替尼（Capmatinib），是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，主要用于治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。

　　药理机制

　　卡玛替尼的核心作用机制在于其能够精准地抑制MET激酶活性。MET是一种受体酪氨酸激酶，当其与配体肝细胞生长因子（HGF）结合后，会激活下游信号通路，进而促进细胞增殖、迁移和侵袭。在NSCLC中，MET外显子14跳跃突变是一种常见的基因变异，它会导致MET激酶持续激活，从而促进肿瘤的生长和转移。卡玛替尼通过选择性地抑制MET激酶活性，阻断其下游信号通路的传导，从而达到抑制肿瘤细胞增殖和迁移的目的。

　　药品作用机制

　　卡玛替尼在体内的分布、代谢和排泄过程相对明确。口服后，药物迅速被吸收并进入血液循环，随后分布至全身各组织。在肝脏和肿瘤组织中，卡玛替尼的浓度较高，这有助于其发挥抗肿瘤作用。药物主要通过肝脏代谢，代谢产物随尿液和粪便排出体外。其半衰期适中，确保了药物在体内维持稳定的血药浓度，从而持续发挥治疗作用。

　　药理作用

　　卡玛替尼的主要药理作用是抑制MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，进而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在体外实验中，卡玛替尼能够显著抑制MET依赖性细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡。此外，卡玛替尼还能抑制由HGF结合或MET基因扩增引起的MET磷酸化过程，从而阻断肿瘤细胞的生长和侵袭。

　　适应症

　　卡玛替尼被批准用于治疗未经系统治疗的携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC的成人患者。这一适应症的确立基于多项临床试验的结果，显示了卡玛替尼在这类患者中的显著疗效和安全性。

　　临床试验

　　在关键的临床试验中，卡玛替尼展现了令人鼓舞的疗效。例如，在一项针对METex14突变患者的临床研究中，初治患者接受卡玛替尼治疗后，客观缓解率（ORR）达到68%，中位持续缓解时间（DOR）为12.6个月。对于经治患者，ORR为41%，中位DOR为9.7个月。此外，在基线时有脑转移的患者中，卡玛替尼也显示出良好的颅内疾病控制率。这些临床试验结果不仅证实了卡玛替尼在NSCLC中的疗效，也为其在临床实践中的应用提供了有力支持。

　　不良反应

　　尽管卡玛替尼在NSCLC治疗中显示出显著疗效，但患者在使用过程中也可能出现一些不良反应。常见的不良反应包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少等。这些反应多为轻至中度，且通常可通过对症治疗或调整剂量得到缓解。此外，少数患者可能出现严重的不良反应，如间质性肺病/肺炎、肝中毒、胰腺毒性以及过敏反应等。一旦出现这些症状，患者应立即停药并就医。

　　注意事项

　　在使用卡玛替尼时，患者和医生需注意以下几点：

　　1.‌肝功能监测‌：卡玛替尼主要经肝脏代谢，因此在使用前应评估患者的肝功能。在治疗期间，患者应定期进行肝功能检测，并在出现肝酶升高时根据损伤的严重程度调整治疗计划。

　　‌2.光敏性风险‌：基于动物研究，卡玛替尼可能存在光敏性风险。因此，建议患者在治疗期间采取措施以减少紫外线暴露，如使用防晒霜和防晒服装。

　　3.‌胚胎-胎儿毒性‌：卡玛替尼可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇及有生育能力的男女在治疗期间应采取有效的避孕措施。

　　4.药物相互作用‌：卡玛替尼与其他药物可能存在相互作用。因此，在合并用药时，患者需咨询专业医生以了解潜在的药物相互作用风险。

　　综上所述，卡玛替尼作为一种精准治疗非小细胞肺癌的创新药物，在抑制MET激酶活性、阻断下游信号通路传导、抑制肿瘤细胞增殖和迁移等方面展现出显著疗效。然而，患者在使用过程中也需注意潜在的不良反应和注意事项。在医生的指导下合理使用卡玛替尼，有助于为NSCLC患者提供更有效、更安全的治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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