尼拉帕利（Niraparib），商品名则乐，是一种创新的PARP（聚合酶酶链反应）抑制剂，主要用于治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌。

　　尼拉帕利的核心作用机制在于其能够精准地抑制PARP酶的活性。PARP酶在DNA修复过程中起着关键作用，特别是在DNA单链断裂修复中。尼拉帕利通过抑制PARP酶的活性，阻断肿瘤细胞的DNA修复机制，导致DNA损伤积累，进而引发肿瘤细胞凋亡。这种作用机制使得尼拉帕利对携带BRCA基因突变（这类突变导致DNA修复功能降低）的肿瘤细胞尤为敏感。

　　尼拉帕利在体内的作用过程涉及分布、代谢和排泄等多个环节。口服尼拉帕利后，药物迅速被吸收进入血液循环，并分布至全身各组织。在肿瘤组织中，尼拉帕利能够达到较高的浓度，从而有效抑制肿瘤细胞的PARP酶活性。药物主要通过肝脏代谢，代谢产物随尿液排出体外。尼拉帕利的半衰期适中，确保了药物在体内维持稳定的血药浓度，从而持续发挥治疗作用。

　　尼拉帕利的主要药理作用是抑制PARP酶活性，进而阻断肿瘤细胞的DNA修复机制。这种抑制作用导致DNA损伤在肿瘤细胞内积累，触发细胞凋亡程序。此外，尼拉帕利还能增强肿瘤细胞对其他治疗方式的敏感性，如放疗和化疗。当PARP酶被抑制时，DNA损伤的积累使得肿瘤细胞更容易受到其他治疗方式的杀伤。

　　尼拉帕利被批准用于治疗以下适应症：

　　1.对铂类化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌成年患者的维持治疗。

　　2.适用于BRCA突变或BRCA突变相关的卵巢癌患者，以及一些无BRCA突变但对尼拉帕利敏感的患者。

　　尼拉帕利在多项临床试验中展现出显著的疗效。例如，在一项针对铂敏感复发性卵巢癌患者的临床试验中，尼拉帕利作为维持治疗显著延长了患者的无进展生存期。与安慰剂组相比，尼拉帕利组患者的无进展生存期显著提高。此外，尼拉帕利在治疗携带BRCA基因突变的患者中表现出更为显著的疗效，无进展生存期进一步延长。

　　尼拉帕利在使用过程中可能引起一些不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、疲劳、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少等。这些反应多为轻至中度，并可通过对症治疗或调整剂量得到缓解。此外，少数患者可能出现严重的不良反应，如骨髓抑制、高血压、呼吸困难等。一旦出现这些症状，患者应立即停药并就医。

　　在使用尼拉帕利时，患者和医生需注意以下几点：

　　1.‌血液监测‌：尼拉帕利可能引起血液系统的不良反应，如贫血和血小板减少。因此，在使用前应评估患者的血常规指标，并在治疗期间定期进行血液检测。

　　‌2.药物相互作用‌：尼拉帕利可能与其他药物存在相互作用。因此，在合并用药时，患者需咨询专业医生以了解潜在的药物相互作用风险。

　　3.‌避孕措施‌：尼拉帕利可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇及有生育能力的男女在治疗期间应采取有效的避孕措施。

　　4.‌剂量调整‌：根据患者的耐受性和疗效，医生可能需要调整尼拉帕利的剂量。患者应遵循医生的指导，按时按量服药。

　　综上所述，尼拉帕利作为一种创新的PARP抑制剂，在治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌中展现出显著的疗效。通过抑制PARP酶活性，尼拉帕利阻断了肿瘤细胞的DNA修复机制，导致DNA损伤积累并引发肿瘤细胞凋亡。然而，患者在使用过程中也需注意潜在的不良反应和注意事项。在医生的指导下合理使用尼拉帕利，有助于为患者提供更有效、更安全的治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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