RET融合阳性肺癌是一种具有特定基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC），其发病与RET基因的异常重排密切相关。这类肺癌患者对传统的化疗和放疗反应不佳，因此，寻找针对性的治疗方法显得尤为重要。塞尔帕替尼，商品名睿妥（RETEVMO），作为一种高选择性的RET激酶抑制剂，为RET融合阳性肺癌患者提供了新的治疗希望。

　　一、药品资料

　　塞尔帕替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物通过抑制RET激酶的活性，阻断其下游信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

　　二、作用机制

　　RET基因的融合或突变可导致其编码的蛋白激酶异常激活，进而驱动癌细胞的增殖和侵袭。塞尔帕替尼作为一种高选择性的RET激酶抑制剂，能够精准地结合到RET蛋白的ATP结合口袋，阻止其与ATP的结合，从而抑制RET激酶的活性。这种抑制作用进而阻断了RET下游信号通路（如RAS-MAPK和PI3K-AKT）的传导，有效抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。

　　三、临床疗效

　　多项临床试验证实了塞尔帕替尼在治疗RET融合阳性肺癌方面的显著疗效。其中，LIBRETTO-001研究是一项关键性的国际多中心、开放标签的I/II期临床试验，评估了塞尔帕替尼在不同RET融合或突变阳性肿瘤中的疗效。结果显示，在接受过既往铂类化疗的患者中，客观缓解率（ORR）为64%，其中完全缓解（CR）达到2%，部分缓解（PR）为62%。在未接受过系统性治疗的患者中，ORR更是高达85%，显示出优异的疗效。此外，该药物在脑转移患者中也表现出较好的中枢神经系统（CNS）活性，颅内客观缓解率达到了91%。

　　四、用药指南与注意事项

　　塞尔帕替尼的用药方案需根据患者的具体情况进行个体化调整。一般建议空腹或餐后服用，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在治疗过程中，患者需要定期进行血常规、肝肾功能以及心电图等常规检查，以监测药物的副作用和安全性。

　　值得注意的是，塞尔帕替尼可能导致一系列不良反应，包括高血压、肝酶水平升高、皮疹、腹泻等。因此，在使用该药物时，患者应密切关注自身反应，并及时向医生报告任何不适症状。医生会根据患者的具体情况调整剂量或给予相应的对症治疗。

　　综上所述，塞尔帕替尼作为一种高选择性的RET激酶抑制剂，在治疗RET融合阳性肺癌方面展现出显著的疗效和安全性。然而，其长期疗效和安全性仍需进一步评估，且不同患者之间的疗效差异也值得深入研究。未来，随着对RET融合阳性肺癌发病机制的更深入理解和塞尔帕替尼临床应用的不断推广，相信该药物将为更多患者带来生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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