劳拉替尼/博瑞纳（Lorbrena/LORLATINIB）是一种创新的、高选择性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂，在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）方面展现出显著疗效。

　　一、药物概述

　　劳拉替尼是一种口服型的靶向治疗药物。它主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，特别是那些对先前ALK抑制剂治疗耐药或疾病进展的病例。

　　二、临床试验数据

　　‌CROWN临床试验‌

　　‌试验设计‌：这是一项随机、开放标签、多中心的Ⅲ期临床试验（NCT03052608），旨在评估劳拉替尼与第一代ALK抑制剂克唑替尼在初治的ALK阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。试验共入组296例患者，按1:1的比例随机分配至劳拉替尼组（每日一次，100mg）和克唑替尼组（每日两次，250mg）。

　　‌主要终点‌：无进展生存期（PFS）。

　　‌结果‌：在中位随访时间达到60.2个月时，劳拉替尼组的中位PFS尚未达到（NR），而克唑替尼组的中位PFS为9.2个月。劳拉替尼组的5年PFS率为60%（95%CI:51%-68%），意味着近60%的患者在治疗5年后仍未见疾病进展。此外，劳拉替尼组的客观缓解率（ORR）也显著高于克唑替尼组。

　　‌脑转移患者疗效分析‌

　　在CROWN临床试验中，对于基线时存在脑转移的患者，劳拉替尼同样展现出显著疗效。治疗五年后，劳拉替尼组颅内无进展的概率为83%（95%CI:64%-93%），而克唑替尼组则无法评估，因为所有患者均在2年内出现脑部进展或死亡。这一结果表明，劳拉替尼在控制脑转移方面具有明显优势。

　　‌预防脑转移发展‌

　　对于无基线脑转移的患者，CROWN临床试验也评估了劳拉替尼预防脑转移发展的能力。结果显示，使用劳拉替尼预防脑转移发展的概率为96%（95%CI:89%-98%），而使用克唑替尼的概率为27%（95%CI:14%-43%）。这一数据进一步支持了劳拉替尼在预防脑转移方面的卓越疗效。

　　三、作用机制

　　劳拉替尼主要通过抑制ALK酪氨酸激酶的活性，阻断ALK突变导致的肿瘤细胞增殖和存活。这一作用机制使得劳拉替尼成为ALK阳性NSCLC患者的有效治疗药物，特别是对于那些对先前ALK抑制剂治疗耐药的患者。

　　四、用法用量与贮藏

　　推荐剂量为每日一次，每次100毫克，应在每天大约同一时间服用，可空腹或随餐服用。药物应贮藏在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许短暂暴露于15°C至30°C（59°F至86°F）。应存放在干燥、避光的地方，并保持原包装。

　　五、副作用与安全性

　　主要包括水肿、周围神经病、认知影响、呼吸困难、疲乏、体重增加、关节疼痛、腹泻、情绪影响等。大多数副作用为轻至中度，且可通过支持治疗得到缓解。在极少数情况下，劳拉替尼可能引发严重不良反应，如肺炎、呼吸衰竭等。

　　六、特殊注意事项

　　1.‌药物相互作用‌：劳拉替尼可能与其他药物产生相互作用，特别是那些影响CYP3A酶的药物。因此，患者在用药前应告知医生当前使用的所有药物。

　　2.‌妊娠与哺乳‌：妊娠女性服用劳拉替尼可能会对胎儿造成伤害。因此，妊娠女性应避免使用此药。哺乳期妇女在使用劳拉替尼治疗期间以及最后一次给药后的至少7天内不应进行母乳喂养。

　　3.‌生育能力‌：具有生育能力的女性在接受劳拉替尼治疗期间及末次给药后至少6个月内应采取有效的非激素避孕措施。男性患者也应在接受治疗期间及末次给药后至少3个月内采取避孕措施。

　　劳拉替尼作为一种新型的ALK酪氨酸激酶抑制剂，已在临床试验中展现出显著的治疗效果，特别是在控制脑转移和预防脑转移发展方面。它对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者具有良好的疗效和安全性，为患者提供了新的治疗选择。随着对该药物的进一步研究和应用，人们有望进一步改善ALK阳性NSCLC患者的治疗效果，并为延长患者的生存时间做出贡献。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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