布加替尼(Brigatinib),又译为安伯瑞,是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
治疗机制
布加替尼主要通过抑制ALK和表皮生长因子受体(EGFR)的激酶活性,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散信号。这一机制使得布加替尼成为治疗ALK阳性NSCLC的有效药物。此外,布加替尼还具有穿透血脑屏障的能力,对脑转移病灶也显示出显著的疗效,这为伴有脑转移的NSCLC患者提供了新的治疗选择。
适应症
1.ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者,这些患者在接受克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受。
2.初治的ALK阳性NSCLC患者,尤其是那些希望避免或延迟化疗副作用的患者。
用法用量
1.初始剂量为每日一次90毫克,口服,持续7天。
2.如患者耐受良好,剂量可增加至每日一次180毫克,继续口服。
3.布加替尼可以随餐或不随餐服用,但建议每天在同一时间服用,以确保稳定的血药浓度。
临床试验数据
布加替尼在多项临床试验中显示出显著的疗效和安全性。例如,在ALTA-1L临床试验中,与克唑替尼相比,布加替尼显著提高了患者的无进展生存期(PFS)。具体数据如下:
1.经独立评审委员会评估,布加替尼组的中位PFS达到24个月,而克唑替尼组仅为11.1个月。
2.研究者评估的中位PFS,布加替尼组为30.8个月,克唑替尼组为9.2个月。
3.布加替尼组相比克唑替尼组,降低了57%的疾病进展或死亡风险。
布加替尼不良反应
1.消化系统症状:恶心、腹泻、呕吐等,约30%的患者可能出现。
2.肺部症状:间质性肺病,表现为咳嗽、呼吸困难等,约10%的患者可能出现。
3.肝功能异常:肝酶升高,约15%的患者可能出现,需定期监测肝功能。
4.其他:贫血、中性粒细胞减少、皮肤红疹、高血糖和乏力等,但多为轻至中度。
布加替尼注意事项
1.密切监测不良反应,尤其是肺部和肝功能的变化,及时采取相应措施。
2.对于出现间质性肺病的患者,应立即停药并进行医学评估。
3.避免与其他可能引起肺毒性的药物同时使用。
4.定期监测血常规和肝功能,以及时发现和处理贫血、肝损伤等不良反应。
5.患者在用药期间应保持良好的生活习惯,避免过度劳累和感染等不利因素。
综上所述,布加替尼作为一种新型的酪氨酸激酶抑制剂,为ALK阳性的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其独特的治疗机制、显著的疗效和相对安全的使用记录,使得布加替尼在临床实践中得到了广泛的应用和认可。然而,患者在使用时也需密切关注可能的副作用和不良反应,并在医生的指导下合理用药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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