卡帕塞替尼（Truqap/Capivasertib）是一种口服小分子药物，属于AKT抑制剂。AKT是一种在细胞生长、增殖和存活过程中起到关键作用的蛋白质，当AKT通路异常激活时，可能导致癌细胞的快速生长和扩散。卡帕塞替尼通过抑制AKT的活性，阻断这一信号通路，从而抑制癌细胞的增殖，甚至诱导癌细胞的死亡。

　　其能够选择性地抑制肿瘤细胞内AKT信号通路的活性。AKT信号通路在许多癌症中起着重要作用，特别是在激素受体（HR）阳性的乳腺癌中。通过干扰这一通路，卡帕塞替尼能够阻断肿瘤细胞的生长与扩散，从而抑制乳腺癌的发展和进展。

　　卡帕塞替尼主要用于治疗HR阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。这些患者通常已经接受过至少一种基于内分泌的治疗方案，并且疾病出现进展，或者在完成辅助治疗后12个月内复发。此外，这些患者的肿瘤应检测到一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN的改变。

　　该药物的给药方式为口服，具体剂量和用药频率需根据患者的具体情况和医生的指导来确定。在临床试验中，卡帕塞替尼通常与其他抗癌药物（如内分泌治疗药物或化疗药物）联合使用，以提高疗效。联合用药时，卡帕塞替尼的剂量和用药方案可能需要进行相应的调整。

　　在一项关键的II期临床试验（FALCON研究）中，卡帕塞替尼联合氟维司群用于治疗HR阳性、HER2阴性、且对内分泌治疗具有抗药性的晚期乳腺癌患者。结果显示，这种联合疗法显著延长了患者的无进展生存期（PFS），且患者的总生存期（OS）也得到了改善。具体数据为，卡帕塞替尼治疗组患者的中位PFS较对照组显著延长，同时OS也有延长趋势。这一研究结果为卡帕塞替尼的进一步开发和应用奠定了坚实的基础。

　　对于孕妇、哺乳期妇女以及具有生殖潜力的女性和男性，使用卡帕塞替尼时需特别注意。该药物可能导致胎儿损伤或流产，并建议在治疗期间及最后一次给药后一定时间内采取有效的避孕措施。此外，儿童、肝功能损害患者和肾功能损害患者的用药安全性尚未确定，因此这些人群在使用卡帕塞替尼时需谨慎。

　　卡帕塞替尼作为一种新型的AKT抑制剂，在乳腺癌治疗中展现出了显著的疗效和安全性。通过抑制AKT信号通路，卡帕塞替尼能够阻断肿瘤细胞的生长与扩散，从而抑制乳腺癌的发展和进展。随着临床试验的不断推进和药物研发的深入，相信卡帕塞替尼将在未来成为更多乳腺癌患者的重要治疗选择。同时，研究人员也将继续探索卡帕塞替尼在其他癌症类型中的应用潜力，并进一步优化其剂量和使用方案，以最大限度地发挥其抗癌作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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