艾拉司群(Elacestrant),也被称为依拉司群,是一种新型的选择性雌激素受体降解剂(SERD),专为治疗特定类型的乳腺癌而设计。该药物通过特异性结合并降解雌激素受体α(ERα),阻断雌激素信号传导路径,从而达到治疗乳腺癌的目的。
艾拉司群的英文商品名为Orserdu,该药物于2023年1月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,成为首款获批用于治疗携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者的口服SERD。其主要用于治疗绝经后妇女或成年男性,患有雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这类患者通常在接受至少一种内分泌治疗后疾病仍进展,艾拉司群通过降解ERα,有效阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用,从而抑制肿瘤生长。
临床试验数据显示,艾拉司群在治疗上述患者中具有显著疗效。与安慰剂相比,艾拉司群能够显著延长患者的无进展生存期(PFS),并改善生活质量。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345毫克,随食物口服。患者应在每天大约同一时间服用艾拉司群,以维持稳定的血药浓度。与食物同服可减轻恶心和呕吐等胃肠道不适。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。
对于肝功能损害的患者,艾拉司群的使用需谨慎。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者建议将剂量降至258毫克,每日一次;严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群;轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者则无需调整剂量。
艾拉司群在使用过程中常见的副作用包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST(天冬氨酸氨基转移酶)升高、甘油三酯升高、疲劳等。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率较高,分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。
另外,其还可能引起其他不良反应,如血红蛋白降低、呕吐、ALT(丙氨酸氨基转移酶)升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良等。
综上所述,艾拉司群作为一种新型的选择性雌激素受体降解剂,在治疗ER+、HER2-且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者中展现出显著的疗效和良好的安全性。然而,患者在使用时需注意其可能的副作用并在医生的指导下合理使用艾拉司群。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!