胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的胃肠道间叶源性肿瘤，多数患者在疾病早期没有明显症状，一旦出现症状，往往已进展至中晚期。晚期GIST患者预后较差，传统治疗手段效果有限，因此，寻找更有效的治疗方法成为当务之急。奥凯乐/瑞普替尼（AUGTYRO）的出现，为晚期GIST患者带来了新的希望。

　　奥凯乐/瑞普替尼是一种新型的KIT和PDGFRα激酶开关控制抑制剂。胃肠道间质瘤的发生发展与KIT和PDGFRα基因突变密切相关，突变导致这些激酶持续激活，进而引发肿瘤细胞的增殖和存活。瑞普替尼独特的分子结构使其能够与KIT和PDGFRα激酶的开关口袋结合，通过阻断激酶的激活状态，抑制下游信号通路的传导，从而达到抑制肿瘤细胞生长和诱导其凋亡的目的。与其他激酶抑制剂不同，瑞普替尼不仅能抑制常见的激酶突变，还对多种耐药突变具有活性，为晚期GIST患者提供了更广泛的治疗选择。

　　INVICTUS研究是一项关键的III期临床试验，该研究纳入了对伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼等标准治疗耐药的晚期GIST患者。结果显示，接受瑞普替尼治疗的患者，其无进展生存期（PFS）显著延长。与安慰剂组相比，瑞普替尼组患者的疾病进展或死亡风险降低了73%，中位无进展生存期从1.5个月延长至6.3个月。这一数据表明，瑞普替尼能够有效延缓疾病进展，为患者争取更多的生存时间。此外，在总生存期（OS）方面，瑞普替尼组也表现出明显的优势，为患者带来了生存获益。

　　在关注药物疗效的同时，安全性也是患者和医生极为重视的方面。奥凯乐/瑞普替尼在临床试验中展现出了良好的安全性和耐受性。常见的不良反应多为1-2级，包括脱发、乏力、恶心、便秘等，这些不良反应通常是可控的，通过适当的剂量调整或对症治疗即可缓解。严重不良反应的发生率较低，且未出现因不良反应导致的高停药率。这意味着患者在接受治疗的过程中，能够在获得显著疗效的同时，尽可能减少因不良反应带来的痛苦，保证生活质量。

　　奥凯乐/瑞普替尼以其独特的作用机制，在晚期胃肠道间质瘤的治疗中展现出了显著的疗效和良好的安全性。它为那些对传统治疗耐药的患者提供了新的治疗方案，为晚期GIST患者的生存和生活质量带来了积极的改变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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