在肺癌的众多类型中,非小细胞肺癌(NSCLC)占据了较大比例,其中一部分患者存在MET外显子14跳跃突变。这类患者以往治疗选择有限,而卡马替尼/卡帕替尼(Tabrecta)的出现,为他们带来了新的生机。
卡马替尼是一种强效、选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂。正常情况下,MET基因编码的受体酪氨酸激酶在细胞生长、存活、迁移和侵袭等过程中发挥着重要调控作用。然而,当MET外显子14发生跳跃突变时,会导致MET受体异常激活,持续向细胞内传递促生长和增殖信号,使得癌细胞不断分裂、扩散。卡马替尼能够精准地与MET受体的ATP结合位点紧密结合,阻断该受体的磷酸化过程,从而抑制下游信号通路的传导,切断癌细胞生长和存活的关键信号,诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤的生长与转移。
非小细胞肺癌中,MET外显子14跳跃突变的发生率虽不算高,但由于肺癌患者基数庞大,这类患者数量也不容小觑。转移性肺癌意味着癌细胞已从肺部原发部位扩散至身体其他部位,如骨骼、肝脏、大脑等,病情较为严重,预后较差。患者常出现咳嗽、咯血、胸痛、呼吸困难等典型肺癌症状,随着转移灶的出现,还会引发相应部位的症状,如骨转移导致的骨痛、脑转移引起的头痛、呕吐等。传统治疗手段,如化疗、放疗对于这类携带特定突变的患者疗效有限,且放化疗往往伴随着严重的不良反应,极大地影响患者的生活质量。
在关键的GEOMETRY mono-1试验中,纳入了初治和经治的此类患者。结果显示,初治患者使用卡马替尼治疗后,客观缓解率(ORR)可达68%,这意味着近七成患者的肿瘤明显缩小;而经治患者的ORR也能达到41%。患者的无进展生存期显著延长,初治患者的中位无进展生存期为12.4个月,经治患者为5.4个月。许多患者的症状得到明显改善,如咳嗽减轻、呼吸困难缓解,生活质量得到提升。并且,卡马替尼的安全性较好,常见的不良反应可控,主要包括外周水肿、恶心、乏力等,多数患者能够耐受,保证了治疗的连续性。
卡马替尼为MET外显子14跳跃突变的转移性肺癌患者提供了一种高效且相对安全的治疗选择。随着精准医疗的不断发展,针对特定基因突变的靶向药物研发将不断推进,有望为更多肺癌患者带来生存的希望。但每位患者的病情和身体状况不同,治疗方案需在专业医生的评估和指导下制定,患者应积极配合治疗,定期复查,以获得最佳的治疗效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 卡马替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/