米哚妥林 Midostaurin（以Rydapt名称出售）代号为PKC412，是一种多靶蛋白激酶抑制剂，已被研究用于治疗急性髓性白血病（AML），骨髓增生异常综合征（MDS）和晚期系统性肥大细胞增多症。它是星形孢菌素的半合成衍生物，一种来自细菌Streptomycesstaurosporeus的生物碱。

　　美国食品药品管理局(FDA)批准了米哚妥林上市，用于治疗FLT3+的急性髓系白血病(AML)。米哚妥林是25年来 AML首款新药，也是第一款与化疗联用治疗AML的靶向药物。米哚妥林是多种激酶抑制剂，能抑制包括FLT3、PKC, C-FOS, MAPK, PDGFR, CDK1, KIT, VEGF等多种激酶活性。米哚妥林为国外药，目前还没有在国内上市。因此很多国内患者对米哚妥林不太了解，下面是小编整理的米哚妥林的一些相关问题咨询。

　　米哚妥林作用机制：

　　米哚妥林是多重酪氨酸激酶受体的小分子抑制药。体外生化或细胞试验表明，米哚妥林及其人体内主要活性代谢物CGP62221和CGP52421有抑制野生型FLT3基因、FLT3-ITD突变和酪氨酸激酶结构域(TKD)突变、酪氨酸蛋白激酶KIT基因(KIT)的野生型和D816V突变体、血小板衍生生长因子受体α/β(PDGFＲα/β)、血管内皮生长因子受体-2(VEGFＲ-2)及丝氨酸/苏氨酸激酶蛋白激酶C(PKC)族成员的活性。

　　米哚妥林适应症：

　　化疗联合使用治疗FLT3阳性的急性骨髓性白血病（AML，Acute Myeloid Leukemia）、系统性肥大细胞增多症（ASM，25mg Aggressive Systemic Mastocytosis）及其伴随的血液学肿瘤（SM-AHN，Systemic Mastocytosis with Associated Hematological Neoplasm）或肥大细胞白血病（MCL，Mast Cell Leukemia）。

　　米哚妥林用法用量：

　　口服，食物同服，AML推荐用量50mg，2次/日；ASM及其伴随疾病推荐剂量100mg，2次/日。

　　米哚妥林常见不良反应：

　　米哚妥林在AML（急性骨髓性白血病）治疗过程中的常见不良反应主要有：白细胞减少、恶心呕吐、黏膜炎、头痛、皮肤瘀点、肌肉骨骼疼痛、鼻出血、高血糖、上呼吸道感染等。

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