阿比特龙，发育代号CB-7598，也称为17-（3-吡啶基）雄甾-5,16-二烯-3β-醇，是合成的甾体CYP17A1抑制剂。 它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物，阿比特龙的酯和前药。已发现阿比特龙的代谢产物可作为雄激素受体的激动剂，并可能拮抗醋酸阿比特龙的临床疗效。[1]。

　　

　　醋酸阿比特龙（商品名Zytiga，Abiratas，Abretone，Abirapro）用于治疗前列腺癌。[2] [3]通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素（例如睾酮）产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。[4]由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成，因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。
　　
　　除作为CYP17A1（17α-羟化酶/ 17,20-裂解酶）的不可逆抑制剂外，阿比特龙还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD），类固醇11β-羟化酶（CYP11B1），5α-还原酶（通过代谢产物） [5]和某些肝细胞色素P450酶（如CYP1A2，CYP2C9和CYP3A4）。[6]该药物是雄激素受体的部分拮抗剂，也是雌激素受体的激动剂。[6] [7]
　　
　　参考：
　　
　　Δ4-Abiraterone
　　
　　Li Z, Alyamani M, Li J, Rogacki K, Abazeed M, Upadhyay SK, Balk SP, Taplin ME, Auchus RJ, Sharifi N (May 2016). "Redirecting abiraterone metabolism to fine-tune prostate cancer anti-androgen therapy" (PDF). Nature. 533 (7604): 547–51. doi:10.1038/nature17954. PMC 5111629. PMID 27225130.
　　
　　Janos Fischer; Wayne E. Childers (4 November 2016). Successful Drug Discovery. Wiley. pp. 117–135. ISBN 978-3-527-80032-2.
　　
　　Stephen Neidle (30 September 2013). Cancer Drug Design and Discovery. Academic Press. pp. 331–337. ISBN 978-0-12-397228-6.
　　
　　Ang JE, Olmos D, de Bono JS (March 2009). "CYP17 blockade by abiraterone: further evidence for frequent continued hormone-dependence in castration-resistant prostate cancer". British Journal of Cancer. 100 (5): 671–5. doi:10.1038/sj.bjc.6604904. PMC 2653756. PMID 19223900.
　　
　　Li Z, Bishop AC, Alyamani M, Garcia JA, Dreicer R, Bunch D, Liu J, Upadhyay SK, Auchus RJ, Sharifi N (July 2015). "Conversion of abiraterone to D4A drives anti-tumour activity in prostate cancer". Nature. 523 (7560): 347–51. doi:10.1038/nature14406. PMC 4506215. PMID 26030522.
　　
　　Yin L, Hu Q (January 2014). "CYP17 inhibitors--abiraterone, C17,20-lyase inhibitors and multi-targeting agents". Nature Reviews. Urology. 11 (1): 32–42. doi:10.1038/nrurol.2013.274. PMID 24276076.
　　
　　Capper CP, Larios JM, Sikora MJ, Johnson MD, Rae JM (May 2016). "The CYP17A1 inhibitor abiraterone exhibits estrogen receptor agonist activity in breast cancer". Breast Cancer Research and Treatment. 157 (1): 23–30. doi:10.1007/s10549-016-3774-3. PMID 27083183.
　　
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