米哚妥林是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种激酶,包括原癌基因c-Kit(KIT)、血小板衍生生长因子(PDGFR)-α/-β、蛋白激酶C( PKC)、脾相关酪氨酸激酶(SYK)、细胞Src激酶(SRC)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1 / -2,起初作为星形孢菌素的替代化合物开发用于抑制PKC.米哚妥林的抗AML活性首次是在2002年的一项药物筛选中发现的,Weisberg等人发现米哚妥林的可以在FLT3突变的Ba / F3白血病细胞和小鼠模型中诱导细胞G1期停滞和细胞凋亡。在随后的研究中,Grundler等人证明了米哚妥林可以抑制FLT3-ITD编码的蛋白,该蛋白被认为是AML中最常见和最具危险性的突变之一。
白血病新药米哚妥林如何使用?
1、白血病新药米哚妥林治疗急性髓性白血病(AML):每天用阿糖胞苷和柔红霉素诱导的第8-21天用50 mg 口服米哚妥林,每天2次(间隔12小时)和用高剂量阿糖胞苷巩固的每个周期的第8-21天,直至疾病复发或不能耐受不良反应。
白血病新药米哚妥林如何使用?
2、米哚妥林适用于具有侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM),伴有血液肿瘤(SM-AHN)或肥大细胞白血病(MCL)的系统性肥大细胞增多症的成人:口服剂量:100毫克口服 每天2次(间隔12小时)与饭前服用,继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。在前4周至少每周监测一次患者的毒性,接下来的8周每隔一周监测一次,之后每月监测一次。
白血病新药米哚妥林服用注意: 每天服用两次,每次约12小时。治疗前给予预防性止吐药,以减少恶心和呕吐的风险。吞咽整个胶囊,不要打开或压碎胶囊。如果与可延长QT间期的药物共同施用,则考虑通过ECG进行QT间期评估。 错过或呕吐米哚妥林剂量:不要再服用另一粒胶囊来弥补剂量,在通常的预定时间服用下一剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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