硼替佐米是一种合成的高选择性26S硼酸盐蛋白酶体抑制剂，在人体它能抑制26S蛋白酶体活性，阻止定向蛋白降解而治疗骨髓瘤。十余年前，在硼替佐米的早期临床试验中，研究人员惊喜地发现， 多发性骨髓瘤患者接受极低剂量的硼替佐米治疗后，肿瘤完全缓解！

　　研究证实，当细胞周期依赖性蛋白激酶功能被抑制时，细胞不能从G1期进入有丝分裂的S期，细胞无法分裂增殖而死亡。由于骨髓瘤细胞对蛋白酶体抑制的敏感性比非恶性细胞高l00～1000倍，对肿瘤细胞有丝分裂S期的抑制明显强于正常细胞，因此硼替佐米对骨髓瘤细胞具有选择性杀灭作用。

　　硼替佐米是一种什么药物？为什么对骨髓瘤有治疗效果？

　　这是一种蛋白酶体抑制剂，能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ-κB 的磷酸化以及泛素化，降低核转录因子-κB（ NF-κB ）活性；上调 p53的表达等作用直接杀伤细胞或使细胞凋亡。

　　什么情况下，多发性骨髓瘤适合用硼替佐米？

　　①肾功能异常

　　②伴有不良遗传学改变

　　③造血干细胞移植后

　　④有髓外病变

　　⑤低血清游离轻链比

　　⑥高β2-微球蛋白（β2-MG）

　　⑦高乳酸脱氢酶（LDH）

　　⑧诱导治疗疗效在VGPR以上

　　以上这些多发性骨髓瘤患者使用硼替佐米行维持治疗可以使其获益。推荐剂量目前无明确结论，一般为每3个月使用一次，皮下注射为佳，联合双磷酸盐维持2年。

　　关于此药的疗效得到国际肯定，但同样的副作用的问题不可忽视——很多患者因为副作用的问题中断治疗！硼替佐米除了外周神经毒性的不良反应外，使用者还可能出现一过性的全血细胞减少，尤其是白细胞和血小板的减少发生率更不可忽视。

　　另外疱疹病毒发作也是硼替佐米维持患者需要关注的，对此需要积极关注，做好防护措施，及时采取对应副作用缓解治疗。切勿迁延病情，因副作用影响——生存质量——进入影响到多发性骨髓瘤病人的总体生存时间！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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