2021年5月19日，CDE官网显示Epizyme公司他泽司他临床申请已获国家药监局受理，是国内第3家申报临床的EZH2抑制剂。多梳抑制复合物2(PRC2)由三个核心亚基EZH2、EED和SUZ12以及许多辅助蛋白组成。它是催化组蛋白3第27位赖氨酸（H3K27）的甲基化关键酶蛋白复合物，H3K27的甲基化会导致抑癌基因的转录沉默，使得肿瘤细胞生长。

　　他泽司他是一款first in class组蛋白赖氨酸甲基转移酶（EZH2）抑制剂，可通过抑制PRC2中EZH2酶的活性恢复抑癌基因的表达，达到肿瘤抑制作用。他泽司他最早于2020年1月24日获FDA批准上市，用于用于治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤（ES）成人和16岁及以上儿科患者。2020年6月他泽司他第2项适应证获得FDA批准，用于治疗既往经过至少二线系统治疗EZH2+复发或难治性（r/r）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者或无其他替代疗法的r/r FL成人患者。他泽司他是首个获FDA批准的EZH2抑制剂。

　　一项代号为EZH-202的II期临床评估了他泽司他在上皮样肉瘤患者中的疗效和安全性。研究结果表明，接受他泽司他治疗的患者ORR达到15%，其中CR为1.6%，PR为13%。另外，在所有产生应答的患者中，67%的患者持续反应时间达到6个月或更长时间。

　　另一项代号为E7438-G000-101的开放标签、单臂、多中心II期临床研究评估了他泽司他在既往经过至少二线系统性治疗（r/r）FL患者中的疗效。研究结果显示，他泽司他在EZH2突变患者中的ORR为69%，其中CR为12%，PR为57%，mDOR为10.9月；他泽司他在EZH2野生型患者中的ORR为34%，CR为4%，PR为30%，mDOR为13.0个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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