肺癌已成为人类因癌症死亡的主要原因，肺癌死亡人数约占所有癌症死亡人数的四分之一，超过因乳腺癌、前列腺癌和结肠直肠癌死亡人数总和。
非小细胞肺癌在欧美人群中，EGFR的突变比例约为10-15%，而在亚裔患者中占到30-40%。这些患者对目前已上市的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)的治疗特别敏感。该抑制剂通过阻断驱动肿瘤细胞生长的信号通路来抑制肿瘤。然而，由于耐药基因的出现，如EGFR T790M,肿瘤几乎都会对EGFR-TKI产生耐药，导致其进展。大约有一半的患者对已上市的EGFR-TKI(如厄洛替尼，吉非替尼)产生耐药。泰瑞沙作用的靶点正是导致耐药的二次突变位点。此外，由于EGFR突变的患者大约有25%（近2年，这个比例提高到了40%）在诊断时就出现了脑转移，因此也需要一种药物能够提高脑转移的疗效。
2017年9月28日，美国国家综合癌症网络（NCCN）肺癌临床治疗指南进行了更新，将泰瑞沙列入治疗局部晚期或转移性EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者的一线治疗药物。
目前，FDA还未正式批准泰瑞沙用于一线治疗局部晚期或转移性EGFR突变阳性非小细胞肺癌。泰瑞沙目前已经在美国、欧盟、日本与中国在内的50多个国家/地区获批，用于二线治疗经EGFR-TKI治疗后出现EGFR T790M耐药突变，而发生进展的晚期非小细胞肺癌患者。
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