伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）以及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生生长因子受体α和β（PDGFR-α和PDGFR-β）。伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
伊马替尼平均绝对生物利用度为98％，血浆蛋白结合率为95％，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。本品在人体内主要代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。本品是CYP 3A4的底物，又是CYP 3A4、CYP 2D6、CYP 2C9和CYP 2C19的抑制剂，因此，可影响合用药物的代谢。本品消除t1/2为18小时，活性代谢产物t1/2为40小时，主要经粪便排泄（68%），其次是尿液（13%）。
全身性异常
症状：
很常见：水潴留、周围浮肿(56%)、疲劳(15%)
常见：乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战、僵直
处理：
年纪较大的高危患者：监测眼睑周围是否水肿若出现水肿，开始利尿剂治疗或加大利尿剂剂量；
严重水肿：停用伊马替尼并使用利尿剂治疗水肿重新使用伊马替尼 —当进行利尿剂治疗或增加利尿剂剂量时可能需要减少伊马替尼剂量；
可选择的处理方案：减少盐的摄入 局部使用0.25%的苯肾上腺素或1%的氢化可的松情况严重时使用利尿剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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