硼替佐米是一种糜蛋白酶样活性的26S蛋白酶体的可逆抑制剂,它是一种降解泛素化蛋白的蛋白质复合体。泛素化蛋白酶体通路控制着细胞内特定蛋白质的浓度,维持细胞的自动调节。26S蛋白酶体的抑制阻止了它的蛋白质水解作用,这可以影响多重细胞内信号级联放大并导致细胞死亡。硼替佐米对体外的各种癌细胞类型具有细胞毒性,并延迟了肿瘤模型中的肿瘤生长,包括多发性骨髓瘤模型。硼替佐米是经美国食品药物管理局(FDA)核准用于之前至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤及套细胞淋巴瘤患者的药物。硼替佐米经常与利妥昔单抗或与利妥昔单抗和地塞米松合并使用来治疗华氏巨球蛋白血症(WM)。
最近的研究表明,骨髓瘤患者经由皮下注射使用万珂会降低周围神经病变的发生率或周围神经病变的严重程度;然而这些结果尚未在WM患者中证实。WM患者每周静脉注射一次硼替佐米则周围神经病变的发生率或严重程度会降低,而其疗效与原来的每周2次治疗方案相当。
硼替佐米常见的副作用较多:疲劳,全身乏力,周围神经病变(表现以感觉减退、麻木和手和脚的刺痛为特征),恶心呕吐,腹泻,便秘,食欲不振,低血小板计数,发热,和低红细胞计数。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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