2020年2月25日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了“来那替尼（neratinib,商品名：NERLYNX,厂家：Puma公司”+“卡培他滨”用于治疗先前在远处转移背景下接受过≥2种以抗HER-2为基础的方案治疗的晚期或转移性HER-2阳性乳腺癌成年患者。

　　NALA（NCT01808573）对疗效进行了研究，这是一项随机、多中心、开放标签的临床试验，招募了621例先前在远处转移背景下接受过≥2种以抗HER-2为基础的方案治疗的晚期或转移性HER-2阳性乳腺癌患者。入组患者按1:1进行随机分配，试验组（307例）接受“来那替尼 240 mg 口服 qd 第1-21天；卡培他滨 750 mg/m2口服 bid 第1-14天；每21天为一个周期”治疗，对照组（314例）接受“拉帕提尼 1250mg 口服 qd 第1-21天；卡培他滨 1000 mg/m2 口服 bid 第1-14天；每21天为一个周期”治疗。患者接受以上方案治疗直至出现疾病进展或出现无法接受的毒性。

　　主要疗效结果指标是无进展生存期（PFS,根据RECIST 1.1标准[使用盲法独立中心审查进行评价]）和总生存期（OS）。关键的次要结果指标是客观缓解率（ORR）和缓解持续时间。试验组（接受“来那替尼+卡培他滨”治疗）患者的中位PFS为5.6个月（95% CI:4.9,6.9）；对照组（接受“拉帕替尼+卡培他滨”治疗）患者的中位PFS为5.5个月（95% CI:4.3,5.6）；试验组与对照组的风险比（HR）为0.76，其95%可信区间（95% CI）为0.63-0.93，p=0.0059.12个月时的PFS率分别为29％（95% CI: 23,35）和15％（95% CI: 10,20）。

　　试验组的中位OS为21个月（95% CI: 17.7,23.8）；对照组的中位OS为18.7个月（95% CI: 15.5,21.2）；试验组与对照组的风险比（HR）为0.88，其95%可信区间（95% CI）为0.72-1.07，p=0.2086.ORR分别为32.8％（95% CI: 27.1, 38.9）和26.7％（95% CI: 21.5,32.4）。中位反应持续时间分别为8.5个月（95% CI: 5.6, 11.2）和5.6个月（95% CI: 4.2,6.4）。

　　不良反应:接受“来那替尼+卡培他滨”治疗的患者，最常见的不良反应（包含所有级别，发生率＞5％）是腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、疲劳/乏力、体重减轻、头晕、背痛、关节痛、尿路感染、上呼吸道感染、腹胀、肾功能不全和肌肉痉挛。最常见的3级或4级不良反应是腹泻、恶心、呕吐、疲劳和食欲下降。

　　推荐用法用量:晚期或转移性乳腺癌推荐使用的来那替尼剂量为240mg（6片），每天1次，与食物一起口服，第1-21天；推荐联合使用的卡培他滨剂量为750 mg/m2，每天2次，第1-14天；每21天为一个周期，治疗直至出现疾病进展或出现无法接受的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来那替尼/贺俪安(NERATINIB)治疗HER2+乳腺癌的效果如何？

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