吡非尼酮在1974年由Marnac有限公司(TX,USA)的SolomonBMargolin发现。在日本,吡非尼酮被归类为孤儿药物,并发动临床实验,研究其作为一种医治IPF的新药的或许性。2008年吡非尼酮在日本获准用于IPF的医治,2008年2月欧盟药品办理局主张欧盟各国答应吡非尼酮上市。
吡非尼酮(5甲基1苯基2 -(1 H)吡啶酮)是一种口服生物可利用的人工组成分子,分子式为C12H11NO,分子量185.22, 为白色或淡黄色结晶性粉末. 在体外,它对转化生长因子(TGF) β和肿瘤坏死因子(TNF)α的活性有调节效果,在肺纤维化动物模型,它能按捺成纤维细胞增殖和胶原组成,减少细胞和安排的纤维化标记物.
吡非尼酮注意事项:
(1)在本品的临床实验中发现本品能够改进轻到中度特异性肺纤维化患者的肺功用目标,但是没有发现本品能够逆转肺纤维化,故重度特异性肺纤维化患者运用本品或许无法受益。
(2)本品或许导致严峻的光敏反响,长时刻暴露在光线下,有导致皮肤癌的或许。运用时要事前对患者进行详细说明。应运用防晒霜,尽量防止暴露触摸紫外线,如呈现皮疹,瘙痒,及时联系医师。
(3)尽量防止合并运用其他药物,如四环素抗生素类药物(多西环素)等,因其可添加光敏反响的机率。
(4)运用吡非尼酮会发生嗜睡。头晕等相关情况,因而运用本药的患者不要驾车或许从事危险的机械操作。
(5)因为肝功用的损害可引起ALT,AST等的升高和黄疸,服用本品期间要进行定时的肝功用查看
(6)因为胶囊配方中有乳糖成分,主张糖尿病患者服用前咨询医师。
(7)动物实验标明本品能透过血脑屏障,主张发生性脑部疾病患者(局灶性兴奋或发生性睡觉)服药前咨询医师。
(8)吸烟可减低本品效果。
(9)服药期间请勿服用葡萄柚汁,可干扰吡非尼酮的效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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