瑞格菲尼有效抑制肿瘤血管生成。肿瘤的生长有赖于肿瘤新生血管的形成,肝细胞癌尤为依赖。瑞格菲尼作用于VEGFR1-3和TIE-2靶点,有效抑制肿瘤血管生成。瑞格菲尼是一种新型的多激酶抑制剂,主要通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白激酶,靶向作用于肿瘤生成,肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。作为分子靶向药瑞格菲尼,具有抗肿瘤血管生成,抗肿瘤转移,抗肿瘤细胞增殖,抗免疫逃逸的作用等优势。
瑞格菲尼作用于多个参与肿瘤细胞形成的激酶,包括KIT、RAF-1、c-met、p38 MAP.KIT属于Ⅲ型酪氨酸激酶受体家族,许多恶性肿瘤细胞表面均有KIT的异常高表达。RAF-1是受体酪氨酸激酶家族的一员,有研究表示此通路的激活与肝细胞癌的发生关系密切。
c-met作为肝细胞生长因子受体,在40%的肝细胞癌患者中发现存在过表达现象。p38丝裂原蛋白活化激酶,是细胞内的一种苏氨酸蛋白激酶,MAP激酶信号转导通路存在于大多数细胞内,在肝癌的发生和发展中起着重要的作用。除以上靶点外,参与肿瘤形成的RET、BRAF、BRAFV600E也在瑞格菲尼靶标之列。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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