安必素(Ambisome)是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂,而后被Gilead公司并购。其最先于1990年在欧洲上市,而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂,用于治疗严重的深度真菌感染,如黑热病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。
安必素利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载,因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩尔比),产品粒径在100nm左右。
作为全球第一款上市的脂质体制剂,两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。安必素(AmBisome)适应症:用于治疗严重的、危及生命的真菌感染,包括利什曼病和某种形式的脑膜炎感染 HIV(人类免疫缺陷病毒)的人,安必素能有效治疗曾用Glucantime治疗无效的粘膜利什曼病患者。注射用两性霉素B脂质体安必素适应症:用于患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或已经接受过两性霉素B治疗无效的患者均可使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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